吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學(xué)名稱(chēng)為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。吉非替尼片適用于表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的一線(xiàn)治療,或用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙吉非替尼片可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導(dǎo)致黃體量下降。[詳細(xì)]
>易瑞沙在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中,易瑞沙未顯示基因毒性作用。 [詳細(xì)]
>易瑞沙是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,易瑞沙通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),抑制... [詳細(xì)]
>易瑞沙吉非替尼片的平均清除半衰期為48小時(shí)。易瑞沙吉非替尼片對(duì)癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)。 [詳細(xì)]
吉非替尼片是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物,其作用機(jī)制主要是通過(guò)抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導(dǎo),抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,實(shí)現(xiàn)靶向治療。