第一次用藥時可進行單眼治療試驗，另一眼作為基線對照以評價藥物效果（特別適用于24h眼壓曲線波動較大者）。

藥物治療的一般原則

（1）若局部滴用1、2種藥物即可使眼壓控制在安全水平，患者能配合治療并定期復查，則可先試用藥物治療。

（2）如無禁忌證，可首選β受體阻滯劑或前列腺素衍生劑。

（3）一種藥物不能控制眼壓，可換用另一藥物。

（4）第一次用藥時可進行單眼治療試驗，另一眼作為基線對照以評價藥物效果（特別適用于24h眼壓曲線波動較大者）。治療后雙眼眼壓相差大于4mmHg則表示有效。但某些藥物（尤其是β受體阻滯劑）可能對另一眼有交叉作用。如單眼試驗有效，再開始雙眼治療。

（5）如滴用單一藥物眼壓仍未控制在安全水平，可聯(lián)合應用作用機制不同的藥物。

（6）兩種藥物滴眼應間隔5min以上。滴藥后壓迫淚囊區(qū)或閉合眼瞼1～2min，有助于維持局部藥物濃度并減少全身吸收。

青光眼藥物分類

1．β腎上腺能受體阻滯劑

2．前列腺素衍生劑

3．腎上腺能受體激動劑（擬交感神經(jīng)藥）

4．碳酸酐酶抑制劑

5．擬膽堿藥（縮瞳劑）

6．高滲劑

β腎上腺能受體阻滯劑

作用機制：該類藥物通過阻斷位于睫狀體非色素上皮細胞上的β腎上腺素受體而抑制房水生成，減少房水生成約30％。其對房水外流無影響，不影響瞳孔大小和調(diào)節(jié)功能，其降壓幅度有限，長期應用后期降壓效果減弱。β受體阻滯劑在清醒時有降眼壓作用，睡眠時無降眼壓作用，認為這是由于睫狀體上皮細胞沒有足夠有效的神經(jīng)性或內(nèi)分泌性腎上腺素緊張度來刺激房水生成的緣故。

（1）0.25%或0.5%噻嗎洛爾（timolol，噻嗎心安）；

（2）1%或2%卡替洛爾（calteolol，美開朗）；

（3）0.25%或0.5%左布諾洛爾（levobunolol，貝他根）；

（4）0.3%美替洛爾（metipranolol，OptiPranolol）；

（5）0.25%或0.5%倍他洛爾（betaxolol，貝特舒）。

用法：上述藥物均為每日2次，滴眼。

β1受體的效應主要在于心臟，它可使心臟收縮力加強，心率和傳導加快，故而阻滯β1受體可引起心動過緩、血壓下降、暈厥等。β2受體的效應主要在于使支氣管及血管的平滑肌擴張，故而阻滯β2受體可引起支氣管痙攣、哮喘以及血管收縮。倍他洛爾為選擇性β1受體阻滯劑，使得β2受體不被阻滯，可減少支氣管痙攣的危險性，呼吸道方面的副作用較輕。其余幾種藥物為非選擇性β1、β2受體阻滯劑，禁用于支氣管哮喘、嚴重的慢性阻塞性肺部疾患、竇性心動過緩、2或3度房室傳導阻滯、心功能衰竭、心源性休克。

前列腺素衍生劑

作用機制：目前在一些發(fā)達國家和地區(qū)前列腺素衍生劑已經(jīng)成為原發(fā)性開角型青光眼的一線用藥。該類藥物是目前最有效的眼局部降眼壓藥（?？墒寡蹓航档?0%～40%），增加房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流通道排出。具體機制是通過作用睫狀體的平滑肌細胞，激活前列腺素F(PGF)受體，使金屬蛋白酶釋放增加，降解睫狀肌組織的細胞外間質(zhì)，增寬睫狀肌肌束之間的間隙來促進房水外流，不減少房水生成

（1）0.005%拉坦前列素（1atanoprost，適利達）；

（2）0.004%曲伏前列素（travoprost，蘇為坦）；

（3）0.03%貝美前列素（bimatoprost，盧美根）；

（4）0.15%烏諾前列素（unoprostone，瑞靈）。

近年來出現(xiàn)一些前列腺素衍生劑復合制劑，如Xalacom（拉坦前列素+噻嗎洛爾）、Ganfort（貝美前列素+噻嗎洛爾）、Combigan（溴莫尼定+噻嗎洛爾）、DuoTrav（曲伏前列素+噻嗎洛爾）等

用法：每日1次，滴眼。開始可在傍晚使用

此類藥不影響心肺功能，副作用主要為滴藥后局部暫短性燒灼、刺痛、癢感和結(jié)膜充血，長期用藥可使虹膜色素增加，睫毛增粗。毛果蕓香堿可減少葡萄膜鞏膜通道房水外流，與前列腺素衍生劑制劑有一定拮抗作用。

腎上腺能受體激動劑（擬交感神經(jīng)藥）

興奮α和β受體，可以有效地降低眼壓。這些藥物有brimonidine、阿泊拉可樂定、地匹福林、腎上腺素等。1%腎上腺素是α和β受體興奮劑，但由于它的局部和全身副作用以及穩(wěn)定性極差等特點，在臨床上的使用日趨減少。

0.1%地匹福林（dipivefrin）是腎上腺素的前藥，屬于β2受體激動劑，主要為促進房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜外流通道排出，滲透力強，進入前房后轉(zhuǎn)化為腎上腺素而起作用，它與腎上腺素的降眼壓效果相似而副作用更低。用藥早期，腎上腺素可增加房水產(chǎn)生，隨用藥時間延長，又可抑制房水生成。腎上腺素滴藥后有短時結(jié)膜貧血及瞳孔擴大，因此禁用于ACG。腎上腺素也可以導致囊樣黃斑水腫，無晶狀體眼患者不宜使用，對嚴重高血壓，冠心病患者禁用。

α2受體激動劑有0.2%溴莫尼定（brimonidine，阿法根）、0.5%阿泊拉可樂定(apraclonidine)能選擇性興奮α2受體，可同時減少房水生成和促進房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流通道排出。阿法根對α1受體作用甚微，不引起瞳孔擴大，對心肺功能無明顯影響。0.2％溴莫尼定每天2~3次的降眼壓作用與0.5％噻嗎洛爾相當，避免了β受體阻滯劑的不良反應。0.5%阿泊拉可樂定主要用于預防和治療激光小梁成形術(shù)、虹膜切開術(shù)和晶狀體后囊膜切開術(shù)后的眼壓升高，該藥的較高過敏性反應、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響和引起明顯的全身動脈壓降低限制了其長期應用。

碳酸酐酶抑制劑

作用機制：通過抑制睫狀體非色素上皮細胞內(nèi)碳酸酐酶減少房水生成降低眼壓。

1%布林佐胺（Brinzolamide，Azopt派立明）、2%杜噻酰胺（Dorzolamide，多佐胺）、復合制劑Cosopt（多佐胺+噻嗎洛爾），每天2~3次。1%派立明，其降眼壓效果略小于全身用藥，但全身副作用很少。長期使用的主要不良反應是結(jié)膜炎和眼瞼反應，與磺胺類藥過敏有關，其他的有眼局部異物燒灼感、口中味苦感，均能耐受。

1%布林佐胺（Brinzolamide，Azopt派立明）、2%杜噻酰胺（Dorzolamide，多佐胺）、復合制劑Cosopt（多佐胺+噻嗎洛爾），每天2~3次。1%派立明，其降眼壓效果略小于全身用藥，但全身副作用很少。長期使用的主要不良反應是結(jié)膜炎和眼瞼反應，與磺胺類藥過敏有關，其他的有眼局部異物燒灼感、口中味苦感，均能耐受。

（乙酰唑胺、醋甲唑胺）多作為眼壓較高患者的手術(shù)前用藥。乙酰唑胺每次125～250mg口服，或醋甲唑胺500mg口服，每日1～3次。該類藥系磺胺類制劑，過敏者禁用。常見的不良反應有唇面部及手指、腳趾麻木感，胃腸道刺激癥狀，尿液混濁等，如長期服用，可誘發(fā)尿路結(jié)石、腎絞痛，代謝性酸中毒，低血鉀等。因此，臨床上常同時給予氯化鉀和碳酸氫鈉，以減少不良反應的發(fā)生。對伴有肝、腎功能不全，呼吸性酸中毒者應謹慎使用。個別病例對該藥有特異性反應，可產(chǎn)生再生障礙性貧血，與劑量無關。

擬膽堿藥（縮瞳劑）

常用為l%～4%毛果蕓香堿（pilocarpine）滴眼液，每日3～4次，或4%毛果蕓香堿凝膠，每晚1次滴眼。多作為β受體阻滯劑不能較好控制眼壓時的一種聯(lián)合用藥。毛果蕓香堿對開角型青光眼的降壓機制為增加小梁途徑的房水外流，這一作用是由睫狀肌組織中的毒蕈堿受體介導的，通過刺激睫狀肌收縮，牽引鞏膜突和小梁網(wǎng)，加寬了小梁網(wǎng)間隙和Schlemm管腔隙,減小房水外流阻力。

可引起眉弓疼痛，視物發(fā)暗，近視加深等，若用高濃度制劑頻繁滴眼，還可能產(chǎn)生胃腸道反應、頭痛、出汗等全身中毒癥狀。毛果蕓香堿緩釋膜或毛果蕓香堿凝膠作用時間長，不需頻繁滴藥，副作用也相對較小。

高滲劑

多作為局部用藥不能良好控制眼壓時的補充，或手術(shù)前用藥，劑量和時間均不宜過大或過長，以免引起全身更多的不良反應。通過提高血漿滲透壓來降低眼壓。以甘露醇為代表。以每天20%甘露醇250ml（快速靜滴）為宜，降眼壓作用起效快，但維持時間短（6小時）。在高血壓、心功能不全、腎功能不全患者，要注意全身狀況，以防意外。過多的應用或應用較長時間易引起全身脫水、電解質(zhì)紊亂，顱內(nèi)脫水嚴重時引起頭痛，血液脫水嚴重時可引起血栓形成，尤其在兒童和老年人更應注意。其他高滲劑有甘油、異山梨醇。