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青霉素抗菌性可重建 或可對抗超級細菌

2014-04-30 來源:健客網(wǎng)社區(qū)  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:最近美國南卡羅來納大學的科學家Chuanbing Tang和他的同事們發(fā)現(xiàn)了一種新方法能夠恢復青霉的抗菌活性,甚至可以對抗“超級細菌”,相關(guān)研究發(fā)表在近期《美國化學學會》期刊上。

  青霉素(盤尼西林)是抗生素界的鼻祖,作為20世紀的一項科學奇跡,目前它的抗菌能力已經(jīng)大大降低。但最近美國南卡羅來納大學的科學家ChuanbingTang和他的同事們發(fā)現(xiàn)了一種新方法能夠恢復青霉的抗菌活性,甚至可以對抗“超級細菌”,相關(guān)研究發(fā)表在近期《美國化學學會》期刊上。

  20世紀40年代,因抗生素被大規(guī)模使用,使得細菌對青霉素家族藥物產(chǎn)生了耐藥性。比如,金黃色葡萄球菌引起的葡萄球菌感染可使用青霉素及其結(jié)構(gòu)類似物進行治療。但細菌是在不斷變化的,經(jīng)過一系列進化,金黃色葡萄球菌變成耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)。老一代抗生素對MRSA不起作用,一個重要原因是MRSA能夠?qū)⑵鋸姶蟮目咕钚詿o效化。

  原來,青霉素的抗菌活性來自它的分子結(jié)構(gòu)核心:含有氨基的四元環(huán)——“β-內(nèi)酰胺”。它是青霉素及其衍生物均具有的結(jié)構(gòu)單元,人們把具有這個結(jié)構(gòu)單元的藥物家族稱為“β-內(nèi)酰胺類抗生素”。β-內(nèi)酰胺能夠十分有效地阻止細菌的細胞分裂,因此化學家們一直在合成含有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的不同修飾基團的藥物,但很多藥物已經(jīng)不再具有抗菌活性而被淘汰。

  細菌耐藥的一個重要機制就是它們含有一種“β-內(nèi)酰胺酶”,能夠水解β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。比如MRSA能夠通過生物途徑合成并釋放β-內(nèi)酰胺酶,而且這種酶的作用范圍十分廣泛。

  “與其研發(fā)新的抗生素,不如讓我們提出一個問題——我們可以讓古老的抗生素再生嗎?”Tang說,“傳統(tǒng)的抗生素如青霉素G、阿莫西林、氨芐西林等,它們可以獲得新生嗎?”

  Tang的化學實驗室開發(fā)出一種保護性聚合物——二茂鈷金屬高聚物。研究表明,將該聚合物與β-內(nèi)酰胺類藥物(頭孢硝噻)進行聯(lián)合后,能夠大大減慢細菌對β-內(nèi)酰胺鍵的水解。其他研究團隊的研究也表明,聯(lián)合后的β-內(nèi)酰胺類藥物對與醫(yī)院感染相關(guān)的MRSA明顯有效。

  此外,這種金屬聚合物自身也表現(xiàn)出抗菌活性,能在不影響人類紅細胞的情況下溶解細菌。更重要的是,它對人類細胞無毒性作用。雖然距離臨床運用還有相當長的路要走,但Tang表示這項研究有必要進行下去。

  “在美國,每年都有10萬名左右的患者死于細菌感染。而且,這個問題日益嚴重,因為細菌的耐藥性越來越強。”Tang說。

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