目前臨床上廣泛使用的抗癌藥物仍為人工合成的,這些藥物在治療癌癥的同時均有很大的副作用。發(fā)展能夠在臨床廣泛使用的天然抗癌藥物變得非常迫切。
青蒿素最初是從草藥青蒿中分離出來的安全有效的抗瘧藥物,之后被發(fā)現(xiàn)具有抗癌作用。它抗癌作用的分子機理主要是通過Fe2+裂解青蒿素的過氧橋結構產生大量的自由基。但是腫瘤細胞中的Fe2+含量與紅細胞中相比仍然比較低。因此要提高青蒿素的抗癌效率就必須額外引入Fe2+。
此外,由于青蒿素不溶于水,在油中溶解度也不大,導致其生物醫(yī)學應用受到限制。為了使青蒿素充分發(fā)揮抗腫瘤作用,并作為一種天然抗癌藥物在臨床上得到廣泛應用,就必需將青蒿素和Fe2+同時輸送到腫瘤病灶,并在細胞內環(huán)境下釋放,產生大量自由基。
針對上述問題,制備出一種具有多孔結構的Fe3O4@C/Ag@mSiO2納米粒子。利用該材料的高比表面積,實現(xiàn)了高的藥物裝載量。該納米粒子藥物載體內的Fe3O4核是由很多尺寸小于10納米的超順磁Fe3O4納米晶體組成的,利用納米材料的表面效應和腫瘤細胞內溶酶體等酸性微環(huán)境,載體粒子就會在腫瘤細胞內同時釋放出青蒿素和Fe2+,F(xiàn)e2+裂解青蒿素中的過氧橋產生自由基,破壞腫瘤細胞的蛋白質、DNA、細胞膜,最終殺死腫瘤細胞。
科研人員用Fe2+試劑盒檢測HeLa細胞(亦稱實驗用增殖表皮癌細胞)內的Fe2+含量,發(fā)現(xiàn)在和Fe3O4@C/Ag@SiO2納米粒子一起培養(yǎng)24小時后,細胞內Fe2+含量從0升高到2.765nmol/L。細胞毒性測試顯示被Fe3O4@C/Ag@SiO2納米粒子裝載的青蒿素對腫瘤細胞生長的抑制率比單獨青蒿素的抑制率高,而且與目前臨床上使用的合成廣譜抗癌藥物鹽酸阿霉素(DOX)在同等測試條件下對腫瘤生長的抑制率相當。
該研究為實現(xiàn)天然藥物青蒿素在臨床抗腫瘤治療應用上開辟了一條新途徑。
上述研究得到了教育部、國家自然科學基金委大科學裝置聯(lián)合基金項目的支持。
(實習編輯:莊智偉)