從中科院合肥物質(zhì)科學研究院獲悉,中科院強磁場科學中心雙聘研究員陳乾旺、中科大生命科學學院郭振副教授、安徽醫(yī)科大學王海寶副主任醫(yī)師三課題組合作,利用腫瘤細胞內(nèi)環(huán)境的調(diào)控,發(fā)展具有pH響應性的多功能藥物載體,它能夠將疏水藥物青蒿素輸送到腫瘤細胞內(nèi),同時釋放出可作為青蒿素抗癌的誘導劑的Fe2+,從而大大提高抗癌藥效。相關研究已在線發(fā)表在國際生物材料期刊《生物材料》(Biomaterials)上。
據(jù)悉,目前臨床上廣泛使用的抗癌藥物仍為人工合成的,這些藥物在治療癌癥的同時有很大副作用。發(fā)展能夠在臨床廣泛使用的天然抗癌藥物變得非常迫切。
青蒿素最初是從草藥青蒿中分離出來的安全有效的抗瘧藥物,之后被發(fā)現(xiàn)具有抗癌作用。它抗癌作用的分子機理主要是通過Fe2+裂解青蒿素的過氧橋結構產(chǎn)生大量的自由基。但是腫瘤細胞中的Fe2+含量與紅細胞中相比仍然比較低。因此要提高青蒿素的抗癌效率就必須額外引入Fe2+。此外,由于青蒿素不溶于水,在油中溶解度也不大,導致其生物醫(yī)學應用受到限制。為使青蒿素充分發(fā)揮抗腫瘤作用,并作為一種天然抗癌藥物在臨床上得到廣泛應用,就必需將青蒿素和Fe2+同時輸送到腫瘤病灶,并在細胞內(nèi)環(huán)境下釋放,產(chǎn)生大量自由基。
針對上述問題,研究人員制備出一種納米粒實現(xiàn)了高的藥物裝載量,利用其表面效應和腫瘤細胞內(nèi)溶酶體等酸性微環(huán)境,載體粒子就會在腫瘤細胞內(nèi)同時釋放出青蒿素和Fe2+,F(xiàn)e2+裂解青蒿素中的過氧橋產(chǎn)生自由基,破壞腫瘤細胞的蛋白質(zhì)、DNA、細胞膜,最終殺死腫瘤細胞。
科研人員通過相關實驗測試發(fā)現(xiàn),納米粒子裝載的青蒿素對腫瘤細胞生長的抑制率比單獨青蒿素的抑制率高,而且與目前臨床上使用的合成廣譜抗癌藥物鹽酸阿霉素在同等測試條件下對腫瘤的生長的抑制率相當。該研究為實現(xiàn)天然藥物青蒿素在臨床抗腫瘤治療應用上開辟一條新途徑。
(實習編輯:郭盈君)
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