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作用靶點(diǎn):EGFR
治療:既往化療失敗的NSCLC
不良反應(yīng):較輕
阿法替尼
作用靶點(diǎn):EGFR、HER2、HER4
治療:NSCLC,HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌
不良反應(yīng):腎損傷、QT間期延長(zhǎng)
克唑替尼
作用靶點(diǎn):ALK、cMET、RON
治療:ALK陽(yáng)性NSCLC
不良反應(yīng):視覺(jué)異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長(zhǎng)
色瑞替尼
作用靶點(diǎn):ALK、IGF1R
治療:對(duì)克唑替尼耐藥的NSCLC
不良反應(yīng):疲勞、肝毒性
2乳腺癌
拉帕替尼
作用靶點(diǎn):HER-1、HER-2
治療:HER2陽(yáng)性乳腺癌
不良反應(yīng):肝毒性、LVEF下降
帕博西尼
作用靶點(diǎn):CDK-4、CDK-6
治療:HER2陰性ER陽(yáng)性的絕經(jīng)后乳腺癌
曲妥珠單抗
靶點(diǎn):Her2基因調(diào)控的P185糖蛋白
治療:Her2(+)晚期乳腺癌,早期乳腺癌術(shù)后輔助治療
不良反應(yīng):用藥后0.5~2小時(shí)內(nèi)容易發(fā)生過(guò)敏(提前0.5~1小時(shí)給予苯海拉明和對(duì)乙酰氨基酚);與阿霉素聯(lián)合心臟毒性增加,心衰率可達(dá)26%。無(wú)明顯胃腸和骨髓毒性
曲妥珠單抗抗體-藥物偶聯(lián)物(Kadcyla)
靶點(diǎn):Her2
治療:曲妥珠單抗和紫杉烷類化療無(wú)效或6月內(nèi)復(fù)發(fā)的Her2(+)轉(zhuǎn)移性乳腺癌
不良反應(yīng):肝毒性、血小板減少、神經(jīng)毒性、間質(zhì)性肺病或肺炎
帕妥珠單抗
靶點(diǎn):Her2
治療:與曲妥珠單抗和多西他賽聯(lián)合用于轉(zhuǎn)移性Her2(+)乳腺癌
不良反應(yīng):伴或者不伴發(fā)熱的中性粒細(xì)胞缺乏、過(guò)敏反應(yīng)、左心室功能失常
3胃腸腫瘤
阿帕替尼
靶點(diǎn):VEGFR2
治療:晚期胃癌
不良反應(yīng):出血,血小板降低
瑞格非尼
靶點(diǎn):VEGFR2、TIE
治療:轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌,GIST
不良反應(yīng):出血、高血壓
4腎癌
索拉非尼
靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
治療:不能手術(shù)的腎癌、肝癌
不良反應(yīng):手足綜合征、低磷血癥
舒尼替尼
靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
治療:轉(zhuǎn)移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST
不良反應(yīng):全身乏力發(fā)熱
帕唑替尼
靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治療:晚期腎癌、軟組織肉瘤
不良反應(yīng):肝毒性、頭發(fā)脫色
阿西替尼
靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治療:晚期腎癌
不良反應(yīng):高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
5黑色素瘤
威羅非尼
靶點(diǎn):RAFV600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應(yīng)、QT延長(zhǎng)
達(dá)拉非尼
靶點(diǎn):RAFV600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
曲美替尼
靶點(diǎn):MEK-1、MEK-2
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
納武單抗
靶點(diǎn):PD-1
治療:不能切除或轉(zhuǎn)移黑色素瘤,含鉑化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性NSCLC
不良反應(yīng):免疫介導(dǎo)的肺炎、結(jié)腸炎、肝炎、內(nèi)分泌疾病、皮炎、腎炎
伊匹單抗
靶點(diǎn):CDLA-4
治療:不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤
不良反應(yīng):免疫介導(dǎo)的不良反應(yīng)、心包炎、肺炎、肝腎毒性、
甲亢甲減
Pembrolizumab
靶點(diǎn):PD-1
治療:含鉑化療后進(jìn)展的EGFR突變陰性、ALK重排陰性的NSCLC,經(jīng)伊匹單抗治療后的不可切除性或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤
不良反應(yīng):免疫介導(dǎo)的肺炎、機(jī)場(chǎng)眼、肝炎、垂體炎、腎炎、甲亢甲減
6甲狀腺癌
凡德他尼
靶點(diǎn):EGFR、VEGFR
治療:甲狀腺髓樣癌
不良反應(yīng):QT間期延長(zhǎng)、缺血性腦血管事件
卡博替尼
靶點(diǎn):VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治療:轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌
不良反應(yīng):動(dòng)脈血栓事件、傷口裂開(kāi)、高血壓
樂(lè)伐替尼
靶點(diǎn):VEGFR
治療:晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
不良反應(yīng):高血壓、腦病
7血液腫瘤
伊馬替尼
靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:h(+)CLL,GIST
不良反應(yīng):較輕
達(dá)沙替尼
靶點(diǎn):Bcr-Abl、scr
治療:h(+)CLL/ALL,GIST
不良反應(yīng):體液潴留(胸腔積液)
尼洛替尼
靶點(diǎn):Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治療:h(+)CLL
不良反應(yīng):QT間期延長(zhǎng),尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,一過(guò)性血間接膽紅素升高
帕納替尼
靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:CML,Ph(+)ALL
不良反應(yīng):肝毒性,心肌梗死和中風(fēng)、心衰,嚴(yán)重血管狹窄
博舒替尼
靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:h(+)CLL
不良反應(yīng):血小板減少,腎衰,心衰
拉鐵尼伯
靶點(diǎn):TK
治療:套細(xì)胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
不良反應(yīng):出血感染,腎毒性
Idelalisib
靶點(diǎn):I3Kdelta
治療:復(fù)發(fā)性CLL,濾泡狀B細(xì)胞淋巴瘤
不良反應(yīng):肝毒性,腸炎胃腸穿孔、肺炎
魯索利替尼
靶點(diǎn):JAK1、JAK2
治療:骨髓纖維化
不良反應(yīng):血象降低
利妥昔單抗
靶點(diǎn):CD20
治療:復(fù)發(fā)或耐藥的惰性B細(xì)胞淋巴瘤,CD20陽(yáng)性III~I(xiàn)V期濾泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL),CD20陽(yáng)性的彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤
不良反應(yīng):主要為輸液反應(yīng),其余較輕
替伊莫單抗
靶點(diǎn):CD20,可與釔-90螯合
治療:復(fù)發(fā)或難治、低度、濾泡B細(xì)胞NHL
不良反應(yīng):白細(xì)胞降低出血、感染、毒性表皮壞死溶解
托西莫單抗
靶點(diǎn):CD20,可與放射碘131聯(lián)合
治療:濾泡、NHL、
不良反應(yīng):骨髓抑制、AML/MDS風(fēng)險(xiǎn)增加、胸膜積液、肺炎、過(guò)敏反應(yīng),2014年2月起藥廠不再生產(chǎn)該藥
Obinutuzumab
靶點(diǎn):CD20
治療:與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)
不良反應(yīng):乙肝病毒反應(yīng)、病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病
奧法木單抗
靶點(diǎn):CD20
治療:難治性CLL,與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的CLL
不良反應(yīng):腸梗阻、病毒性肝炎,病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病
雙特異性抗體(Blincyto)
靶點(diǎn):B細(xì)胞上CD19、T細(xì)胞上CD3
治療:費(fèi)城染色體陰性(Ph-)復(fù)發(fā)性/難治性前體B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL)
不良反應(yīng):細(xì)胞因子釋放綜合征,神經(jīng)毒性、中性粒缺乏性發(fā)熱
新型靶向抗體-藥物偶聯(lián)物(Adcetris)
靶點(diǎn):CD30
治療:自身
干細(xì)胞移植(ASCT)失敗后或非ASCT者至少兩種既往多藥化療方案失敗后霍奇金淋巴瘤(HL)
不良反應(yīng):周圍神經(jīng)病變、中性粒細(xì)胞減少、腫瘤溶解綜合征、進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病
阿侖單抗(Campath)
靶點(diǎn):CD52
治療:經(jīng)烷化劑和氟達(dá)拉濱治療無(wú)效的B細(xì)胞CLL,復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥
不良反應(yīng):自身抗體的形成,注意輸液反應(yīng),可能增加甲狀腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)
8實(shí)體瘤
西妥昔單抗
作用靶點(diǎn):EGFR
治療:鉑類化療失敗的頭頸鱗癌,與放療聯(lián)合用于晚期不能手術(shù)的頭頸部鱗癌,與CPT11聯(lián)合用于CPT11耐藥的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌
不良反應(yīng):偶有間質(zhì)性肺病、皮膚毒性。
尼妥珠單抗
靶點(diǎn):EGFR
治療:與放療聯(lián)合用于EGFR陽(yáng)性的III~I(xiàn)V期鼻咽癌
不良反應(yīng):由于高度人源化,不良反應(yīng)輕,主要為發(fā)熱、少見(jiàn)皮疹腹瀉
貝伐珠單抗
靶點(diǎn):VEGF
治療:我國(guó)用于非鱗NSCLC,與5-Fu化療聯(lián)合用于mCRC;國(guó)際上還用于Her2(-)轉(zhuǎn)移性乳腺癌,曾手術(shù)切除的轉(zhuǎn)移性腎癌,經(jīng)治的神經(jīng)膠質(zhì)瘤
不良反應(yīng):要關(guān)注胃腸穿孔/傷口不愈合:術(shù)前28天不用,術(shù)后28天再開(kāi)始用藥。常見(jiàn)1級(jí)鼻出血,不需要特別干預(yù);偶見(jiàn)致命肺出血、胃腸出血
Necitumumab
靶點(diǎn):EGFR
治療:與吉西他濱和順鉑聯(lián)合一線治療轉(zhuǎn)移性鱗狀NSCLC
不良反應(yīng):皮疹和低鎂血癥,可引起肌肉無(wú)力、抽搐、心跳不規(guī)則并可致命
雷莫蘆單抗
靶點(diǎn):VEGFR-2
治療:進(jìn)展/轉(zhuǎn)移性胃癌或胃食管交界癌,含鉑聯(lián)合多西他賽治療進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性NSCLC,與FOLFIRI方案聯(lián)合用于mCRC
不良反應(yīng):中性粒細(xì)胞缺乏性發(fā)熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻,傷口不愈合
帕尼單抗
靶點(diǎn):EGFR
治療:表達(dá)EGFR的轉(zhuǎn)移結(jié)直腸癌(mCRC)
不良反應(yīng):由感染所并發(fā)的嚴(yán)重皮膚疹、藥物注射反應(yīng),最嚴(yán)重的為肺纖維化
地諾單抗
靶點(diǎn):RANKL
不良反應(yīng):低鈣血癥、嚴(yán)重感染、下頜骨壞死、皮疹