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48種靶向藥如何用?

2018-03-06 來(lái)源:愛(ài)諾美康  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:我國(guó)用于非鱗NSCLC,與5-Fu化療聯(lián)合用于mCRC;國(guó)際上還用于Her2(-)轉(zhuǎn)移性乳腺癌,曾手術(shù)切除的轉(zhuǎn)移性腎癌,經(jīng)治的神經(jīng)膠質(zhì)瘤

 對(duì)于癌癥患者而言,藥物的選擇是至關(guān)重要的,在過(guò)去20多年的時(shí)間里出現(xiàn)了諸多新型靶向治療藥物。

 
對(duì)于靶向藥物而言,當(dāng)然是要選擇效果好且副作用更小的靶向藥物,這一類藥物也逐漸成為一線藥物。
 
今天我們來(lái)盤點(diǎn)48種靶向藥物及所對(duì)癥的癌癥:
 
1非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)
 
吉非替尼
 
作用靶點(diǎn):EGFR
 
治療:EGFR突變陽(yáng)性或既往化療的NSCLC
 
不良反應(yīng):結(jié)膜炎、間質(zhì)性肺病
 
厄洛替尼
 
作用靶點(diǎn):EGFR、PDGFR、c-Kit
 
治療:既往化療失敗的NSCLC、晚期胰腺癌(中國(guó)未獲批)
 
不良反應(yīng):間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)氨酶升高、出血、睫毛生長(zhǎng)異常
 
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作用靶點(diǎn):EGFR
 
治療:既往化療失敗的NSCLC
 
不良反應(yīng):較輕
 
阿法替尼
 
作用靶點(diǎn):EGFR、HER2、HER4
 
治療:NSCLC,HER2陽(yáng)性晚期乳腺癌
 
不良反應(yīng):腎損傷、QT間期延長(zhǎng)
 
克唑替尼
 
作用靶點(diǎn):ALK、cMET、RON
 
治療:ALK陽(yáng)性NSCLC
 
不良反應(yīng):視覺(jué)異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT間期延長(zhǎng)
 
色瑞替尼
 
作用靶點(diǎn):ALK、IGF1R
 
治療:對(duì)克唑替尼耐藥的NSCLC
 
不良反應(yīng):疲勞、肝毒性
 
2乳腺癌
 
拉帕替尼
 
作用靶點(diǎn):HER-1、HER-2
 
治療:HER2陽(yáng)性乳腺癌
 
不良反應(yīng):肝毒性、LVEF下降
 
帕博西尼
 
作用靶點(diǎn):CDK-4、CDK-6
 
治療:HER2陰性ER陽(yáng)性的絕經(jīng)后乳腺癌
 
不良反應(yīng):骨髓抑制、血栓
 
曲妥珠單抗
 
靶點(diǎn):Her2基因調(diào)控的P185糖蛋白
 
治療:Her2(+)晚期乳腺癌,早期乳腺癌術(shù)后輔助治療
 
不良反應(yīng):用藥后0.5~2小時(shí)內(nèi)容易發(fā)生過(guò)敏(提前0.5~1小時(shí)給予苯海拉明和對(duì)乙酰氨基酚);與阿霉素聯(lián)合心臟毒性增加,心衰率可達(dá)26%。無(wú)明顯胃腸和骨髓毒性
 
曲妥珠單抗抗體-藥物偶聯(lián)物(Kadcyla)
 
靶點(diǎn):Her2
 
治療:曲妥珠單抗和紫杉烷類化療無(wú)效或6月內(nèi)復(fù)發(fā)的Her2(+)轉(zhuǎn)移性乳腺癌
 
不良反應(yīng):肝毒性、血小板減少、神經(jīng)毒性、間質(zhì)性肺病或肺炎
 
帕妥珠單抗
 
靶點(diǎn):Her2
 
治療:與曲妥珠單抗和多西他賽聯(lián)合用于轉(zhuǎn)移性Her2(+)乳腺癌
 
不良反應(yīng):伴或者不伴發(fā)熱的中性粒細(xì)胞缺乏、過(guò)敏反應(yīng)、左心室功能失常
 
3胃腸腫瘤
 
阿帕替尼
 
靶點(diǎn):VEGFR2
 
治療:晚期胃癌
 
不良反應(yīng):出血,血小板降低
 
瑞格非尼
 
靶點(diǎn):VEGFR2、TIE
 
治療:轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌,GIST
 
不良反應(yīng):出血、高血壓
 
4腎癌
 
索拉非尼
 
靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
 
治療:不能手術(shù)的腎癌、肝癌
 
不良反應(yīng):手足綜合征、低磷血癥
 
舒尼替尼
 
靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
 
治療:轉(zhuǎn)移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的GIST
 
不良反應(yīng):全身乏力發(fā)熱
 
帕唑替尼
 
靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
 
治療:晚期腎癌、軟組織肉瘤
 
不良反應(yīng):肝毒性、頭發(fā)脫色
 
阿西替尼
 
靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
 
治療:晚期腎癌
 
不良反應(yīng):高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
 
5黑色素瘤
 
威羅非尼
 
靶點(diǎn):RAFV600E
 
治療:惡性黑色素瘤
 
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應(yīng)、QT延長(zhǎng)
 
達(dá)拉非尼
 
靶點(diǎn):RAFV600E
 
治療:惡性黑色素瘤
 
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
 
曲美替尼
 
靶點(diǎn):MEK-1、MEK-2
 
治療:惡性黑色素瘤
 
不良反應(yīng):心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
 
納武單抗
 
靶點(diǎn):PD-1
 
治療:不能切除或轉(zhuǎn)移黑色素瘤,含鉑化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性NSCLC
 
不良反應(yīng):免疫介導(dǎo)的肺炎、結(jié)腸炎、肝炎、內(nèi)分泌疾病、皮炎、腎炎
 
伊匹單抗
 
靶點(diǎn):CDLA-4
 
治療:不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤
 
不良反應(yīng):免疫介導(dǎo)的不良反應(yīng)、心包炎、肺炎、肝腎毒性、甲亢甲減
 
Pembrolizumab
 
靶點(diǎn):PD-1
 
治療:含鉑化療后進(jìn)展的EGFR突變陰性、ALK重排陰性的NSCLC,經(jīng)伊匹單抗治療后的不可切除性或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤
 
不良反應(yīng):免疫介導(dǎo)的肺炎、機(jī)場(chǎng)眼、肝炎、垂體炎、腎炎、甲亢甲減
 
6甲狀腺癌
 
凡德他尼
 
靶點(diǎn):EGFR、VEGFR
 
治療:甲狀腺髓樣癌
 
不良反應(yīng):QT間期延長(zhǎng)、缺血性腦血管事件
 
卡博替尼
 
靶點(diǎn):VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
 
治療:轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌
 
不良反應(yīng):動(dòng)脈血栓事件、傷口裂開(kāi)、高血壓
 
樂(lè)伐替尼
 
靶點(diǎn):VEGFR
 
治療:晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
 
不良反應(yīng):高血壓、腦病
 
7血液腫瘤
 
伊馬替尼
 
靶點(diǎn):Bcr-Abl
 
治療:h(+)CLL,GIST
 
不良反應(yīng):較輕
 
達(dá)沙替尼
 
靶點(diǎn):Bcr-Abl、scr
 
治療:h(+)CLL/ALL,GIST
 
不良反應(yīng):體液潴留(胸腔積液)
 
尼洛替尼
 
靶點(diǎn):Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
 
治療:h(+)CLL
 
不良反應(yīng):QT間期延長(zhǎng),尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,一過(guò)性血間接膽紅素升高
 
帕納替尼
 
靶點(diǎn):Bcr-Abl
 
治療:CML,Ph(+)ALL
 
不良反應(yīng):肝毒性,心肌梗死和中風(fēng)、心衰,嚴(yán)重血管狹窄
 
博舒替尼
 
靶點(diǎn):Bcr-Abl
 
治療:h(+)CLL
 
不良反應(yīng):血小板減少,腎衰,心衰
 
拉鐵尼伯
 
靶點(diǎn):TK
 
治療:套細(xì)胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
 
不良反應(yīng):出血感染,腎毒性
 
Idelalisib
 
靶點(diǎn):I3Kdelta
 
治療:復(fù)發(fā)性CLL,濾泡狀B細(xì)胞淋巴瘤
 
不良反應(yīng):肝毒性,腸炎胃腸穿孔、肺炎
 
魯索利替尼
 
靶點(diǎn):JAK1、JAK2
 
治療:骨髓纖維化
 
不良反應(yīng):血象降低
 
利妥昔單抗
 
靶點(diǎn):CD20
 
治療:復(fù)發(fā)或耐藥的惰性B細(xì)胞淋巴瘤,CD20陽(yáng)性III~I(xiàn)V期濾泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL),CD20陽(yáng)性的彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤
 
不良反應(yīng):主要為輸液反應(yīng),其余較輕
 
替伊莫單抗
 
靶點(diǎn):CD20,可與釔-90螯合
 
治療:復(fù)發(fā)或難治、低度、濾泡B細(xì)胞NHL
 
不良反應(yīng):白細(xì)胞降低出血、感染、毒性表皮壞死溶解
 
托西莫單抗
 
靶點(diǎn):CD20,可與放射碘131聯(lián)合
 
治療:濾泡、NHL、
 
不良反應(yīng):骨髓抑制、AML/MDS風(fēng)險(xiǎn)增加、胸膜積液、肺炎、過(guò)敏反應(yīng),2014年2月起藥廠不再生產(chǎn)該藥
 
Obinutuzumab
 
靶點(diǎn):CD20
 
治療:與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)
 
不良反應(yīng):乙肝病毒反應(yīng)、病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病
 
奧法木單抗
 
靶點(diǎn):CD20
 
治療:難治性CLL,與苯丁酸氮芥聯(lián)合用于未經(jīng)治療的CLL
 
不良反應(yīng):腸梗阻、病毒性肝炎,病毒感染導(dǎo)致的進(jìn)行性多灶性腦白質(zhì)腦病
 
雙特異性抗體(Blincyto)
 
靶點(diǎn):B細(xì)胞上CD19、T細(xì)胞上CD3
 
治療:費(fèi)城染色體陰性(Ph-)復(fù)發(fā)性/難治性前體B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL)
 
不良反應(yīng):細(xì)胞因子釋放綜合征,神經(jīng)毒性、中性粒缺乏性發(fā)熱
 
新型靶向抗體-藥物偶聯(lián)物(Adcetris)
 
靶點(diǎn):CD30
 
治療:自身干細(xì)胞移植(ASCT)失敗后或非ASCT者至少兩種既往多藥化療方案失敗后霍奇金淋巴瘤(HL)
 
不良反應(yīng):周圍神經(jīng)病變、中性粒細(xì)胞減少、腫瘤溶解綜合征、進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病
 
阿侖單抗(Campath)
 
靶點(diǎn):CD52
 
治療:經(jīng)烷化劑和氟達(dá)拉濱治療無(wú)效的B細(xì)胞CLL,復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥
 
不良反應(yīng):自身抗體的形成,注意輸液反應(yīng),可能增加甲狀腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)
 
8實(shí)體瘤
 
西妥昔單抗
 
作用靶點(diǎn):EGFR
 
治療:鉑類化療失敗的頭頸鱗癌,與放療聯(lián)合用于晚期不能手術(shù)的頭頸部鱗癌,與CPT11聯(lián)合用于CPT11耐藥的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌
 
不良反應(yīng):偶有間質(zhì)性肺病、皮膚毒性。
 
尼妥珠單抗
 
靶點(diǎn):EGFR
 
治療:與放療聯(lián)合用于EGFR陽(yáng)性的III~I(xiàn)V期鼻咽癌
 
不良反應(yīng):由于高度人源化,不良反應(yīng)輕,主要為發(fā)熱、少見(jiàn)皮疹腹瀉
 
貝伐珠單抗
 
靶點(diǎn):VEGF
 
治療:我國(guó)用于非鱗NSCLC,與5-Fu化療聯(lián)合用于mCRC;國(guó)際上還用于Her2(-)轉(zhuǎn)移性乳腺癌,曾手術(shù)切除的轉(zhuǎn)移性腎癌,經(jīng)治的神經(jīng)膠質(zhì)瘤
 
不良反應(yīng):要關(guān)注胃腸穿孔/傷口不愈合:術(shù)前28天不用,術(shù)后28天再開(kāi)始用藥。常見(jiàn)1級(jí)鼻出血,不需要特別干預(yù);偶見(jiàn)致命肺出血、胃腸出血
 
Necitumumab
 
靶點(diǎn):EGFR
 
治療:與吉西他濱和順鉑聯(lián)合一線治療轉(zhuǎn)移性鱗狀NSCLC
 
不良反應(yīng):皮疹和低鎂血癥,可引起肌肉無(wú)力、抽搐、心跳不規(guī)則并可致命
 
雷莫蘆單抗
 
靶點(diǎn):VEGFR-2
 
治療:進(jìn)展/轉(zhuǎn)移性胃癌或胃食管交界癌,含鉑聯(lián)合多西他賽治療進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性NSCLC,與FOLFIRI方案聯(lián)合用于mCRC
 
不良反應(yīng):中性粒細(xì)胞缺乏性發(fā)熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻,傷口不愈合
 
帕尼單抗
 
靶點(diǎn):EGFR
 
治療:表達(dá)EGFR的轉(zhuǎn)移結(jié)直腸癌(mCRC)
 
不良反應(yīng):由感染所并發(fā)的嚴(yán)重皮膚疹、藥物注射反應(yīng),最嚴(yán)重的為肺纖維化
 
地諾單抗
 
靶點(diǎn):RANKL
 
治療:手術(shù)不能切除的骨巨細(xì)胞瘤,骨質(zhì)疏松高危骨折的絕經(jīng)后婦女
 
不良反應(yīng):低鈣血癥、嚴(yán)重感染、下頜骨壞死、皮疹
 
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