奇諾必通（又名去氧氟尿苷膠囊，5'-DFUR）的作用機(jī)制

　　研究發(fā)現(xiàn)，奇諾必通的代謝產(chǎn)物除5-FU外，還有N-甲基-5-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷(N3-Me-5'-DFUR)。Zarnlmnin等通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，N3-Me-5'-DFUR對(duì)各種癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)均無(wú)毒害作用，并認(rèn)為N3-Me-5'-DFUR能競(jìng)爭(zhēng)性抑制5'-DFUR分解成有抗腫瘤活性的5-FU。因此，5-DFUR主要是通過(guò)其代謝產(chǎn)物5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　5'-DFUR能誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，而且這一作用主要是通過(guò)其代謝產(chǎn)物5-FU的細(xì)胞毒性達(dá)到的，再次說(shuō)明5'-DFUR是通過(guò)5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　5'-DFUR具有較5-FU高得多的治療指數(shù)

　　5-DFUR具有較5-FU高得多的治療指數(shù)，這與5-DFUR很少在骨髓等正常組織被活化，從而較少對(duì)其產(chǎn)生毒副作用有關(guān)。

　　5'-DFUR后腫瘤細(xì)胞內(nèi)的5-FU濃度比用5-FU本身更高，提高了5'-DFUR的治療指數(shù)。另外，口服5-DFUR后，腫瘤組織中的5-FU24小時(shí)后仍能維持有效的抗瘤濃度；而轉(zhuǎn)移淋巴結(jié)中的5-FU8小時(shí)后同樣能維持有效的抗瘤濃度。因此，建議用藥間隔為8小時(shí)。

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　　目前，5'-DFuR最常被用于對(duì)5-FU耐藥的腫瘤患者。Betta等實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，5'-DFUR口服用于對(duì)5-FU耐藥的48例病人，其部分緩解率仍為12％。而且認(rèn)為二藥之間完全沒(méi)有交叉耐藥現(xiàn)象。另外，5-DFUR還被證實(shí)可用于對(duì)喃氟啶、表阿霉素、氨甲喋呤等耐藥的腫瘤患者。然而，其機(jī)制尚需進(jìn)一步研究。

　　奇諾必通可以減輕患者的惡病質(zhì)，改善他們的血細(xì)胞數(shù)和肝功能。

　　5'-DFUR用于治療全身一般狀況差的晚期腫瘤病人不但療效較好，而且可以改善病人的生活質(zhì)量。

　　5'-DFUR是通過(guò)降低腫瘤組織和血漿中的白細(xì)胞介素-6(IL-6)的水平來(lái)抑制晚期惡性腫瘤患者的惡病質(zhì)發(fā)展另外，TNF-a也與此有關(guān)。5'-DFUR對(duì)患者惡病質(zhì)的改善是否還與它有效地控制腫瘤生長(zhǎng)和減低腫瘤對(duì)機(jī)體的惡性消耗等有關(guān)，目前尚未明確。

　　奇諾必通主要用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌?？诜惶炜偭?.8～1.2g（4～6粒），分3～4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。奇諾必通毒副作用較小、選擇性高、有效、方便物。它的主要副作用有人報(bào)道為神經(jīng)和心肌毒性．但迄今臨床上最常見(jiàn)的為腹瀉等胃腸道毒性。