胺碘酮絕對是個“萬人迷”,好藥、安全,似乎既治不好病也治不死人。胺碘酮的用法也很簡單:
先快:頭10分鐘給藥150mg(15mg/min);
后慢:隨后6小時給藥360mg(1mg/min);
維持:剩余18小時給藥540mg(0.5mg/min)。
且一日口服加靜脈總量不超過1200mg,大家用了都說好。
真的是這樣嗎?讓我們先看一則胺碘酮的相關(guān)病例:
60歲,女性,既往風(fēng)心病史5年,反復(fù)心悸3日,乏力食欲差,下肢水腫入院,心電圖心房纖顫,予150mg胺碘酮加入20mL生理鹽水緩慢靜推,后300mg加入生理鹽水50mL,微量泵5mL/h泵入,維持6小時后改為2.5mL/h。
陷阱1:
胺碘酮既是復(fù)律藥物,也是維持心率的藥物。房顫超過48h,可以直接復(fù)律嗎?病人雖復(fù)律,但發(fā)生了腦栓塞。
●房顫是一種常見的心律紊亂,絕大多數(shù)發(fā)生于有心臟病史的患者,如風(fēng)心病、冠心病和高血壓等。慢性心房顫動時,房內(nèi)常形成附壁血栓,血栓脫落可引起動脈栓塞。房顫是血栓栓塞事件發(fā)生的主要原因之一,此種病例75%的患者并發(fā)腦血管意外。
陷阱2:
胺碘酮可以加在生理鹽水里嗎?不可以!
鹽酸胺碘酮注射液要求用5%葡萄糖溶液配制(等滲),禁用生理鹽水配制。
●首先,胺碘酮為苯環(huán)上二碘取代物,一般來說,碘取代物不穩(wěn)定,容易發(fā)生自發(fā)脫碘降解變質(zhì);偏酸的環(huán)境可抑制胺碘酮的降解。
●其次,由于NaCl溶液中的氯離子取代苯環(huán)上的碘,易產(chǎn)生沉淀。如果用生理鹽水配制,可以看到沉淀物生成,靜脈注射時會產(chǎn)生嚴(yán)重后果,故臨床使用胺碘酮注射液時,應(yīng)使用5%的葡萄糖配制。
陷阱3:
病人用藥后,電解質(zhì)檢查結(jié)果:低鉀血癥,誘發(fā)室顫。
●使用胺碘酮必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生(并糾正低血鉀):應(yīng)當(dāng)對QT間期進(jìn)行監(jiān)測,如果出現(xiàn)“尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速”,不得使用抗心律失常藥物(應(yīng)給予除顫,靜脈給予鎂劑)。
陷阱4:
原先心電圖QTC明顯延長,誘發(fā)室顫。
●胺碘酮有致心律失常的作用,有時可致命。致心律失常作用與藥物無效可能表現(xiàn)為心臟病情的加重——二者間的區(qū)分很重要,但又非常困難。有條件時應(yīng)監(jiān)測胺碘酮血藥濃度。胺碘酮有效血藥濃度為1~2.5μg/mL,中毒血藥濃度1.8~3.7μg/mL及以上。
●胺碘酮致心律失常作用的報道較其他抗心律失常藥物更為罕見,且通常發(fā)生在藥物相互作用和/或電解質(zhì)紊亂的情況下。
陷阱5:
原心電圖示預(yù)激綜合征合并心房顫動。預(yù)激并房顫不宜使用胺碘酮;指南上推薦普魯卡因胺。
●診斷快室率房顫并預(yù)激綜合征確切,建議做射頻消融手術(shù),成功率在95%左右;藥物效果不好,且存在較大風(fēng)險。
陷阱6:
使用胺碘酮后患者心衰加重。
●靜脈注射禁用于低血壓、嚴(yán)重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能導(dǎo)致病情惡化)患者。
陷阱7:
本來血壓低,用完休克了……
陷阱8:
建議患者做射頻,可在用了胺碘酮、藥物還沒代謝完全時,不宜做射頻。
除此之外,再補(bǔ)充幾種潛在的糾紛風(fēng)險:
陷阱9:
如果患者甲亢并發(fā)房顫,胺碘酮可能會引起甲亢危象。
●甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),可發(fā)生在停藥后。除突眼征以外可出現(xiàn)的典型甲亢征象外,也可出現(xiàn)新發(fā)心律失常。發(fā)病率約2%,停藥數(shù)周至數(shù)月后可完全消失,少數(shù)患者需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。
陷阱10:
肝功異?;颊?,發(fā)生肝衰竭。
●建議在治療開始時密切監(jiān)測肝功能(轉(zhuǎn)氨酶),并在治療期間定期監(jiān)測。
開始靜脈給予胺碘酮的第一個24小時內(nèi),可能出現(xiàn)急性肝損害(包括重度肝細(xì)胞損傷或肝衰竭,有時為致死性)及慢性肝損害。因此,當(dāng)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值的3倍時,應(yīng)減少胺碘酮的劑量或停止給藥。
陷阱11:
正在口服地高辛,未減量,引起地高辛中毒。
●胺碘酮可增加血清地高辛濃度,也可能增高其它洋地黃制劑的濃度,達(dá)中毒水平。
當(dāng)開始使用胺碘酮時,洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少劑量50%,如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測其血清藥濃度。
陷阱12:
正在使用辛伐他汀,未減量,易引起肌溶解。
●通過CYP3A4代謝的他汀類藥物如辛伐他汀,阿伐他汀和洛伐他汀與胺碘酮聯(lián)合用藥時,肌肉毒性風(fēng)險增加。
陷阱13:
正在使用華法林,未減量,易引起腦出血。
●胺碘酮可使血液中抗凝藥的濃度升高,引起抗凝作用和出血危險的增加。臨床中應(yīng)頻繁控制凝血酶原水平并監(jiān)測國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)。在胺碘酮治療時和治療結(jié)束后,要調(diào)整口服抗凝藥的劑量。
陷阱14:
心動過緩,竇性停搏,心臟驟停。
●胺碘酮禁用于:竇性心動過緩和竇房傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)疾病或高度房室傳導(dǎo)障礙,未安置人工起搏器的患者。
陷阱15:
成人急性呼吸窘迫綜合征。
●靜脈給予胺碘酮時,有非常罕見的間質(zhì)性肺炎病例的報道。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改變、血沉增快及血液白細(xì)胞增高,嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
陷阱16:
嚴(yán)重外周靜脈炎。
●靜脈用藥時局部刺激產(chǎn)生靜脈炎。胺碘酮應(yīng)盡量通過中心靜脈途徑給藥。
所以,這世界上本就沒有安全的藥,只是我們知道的越多,犯錯誤的幾率就越少。