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關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚,至少要知道這5點(diǎn)

2017-08-30 來(lái)源:藥評(píng)中心  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 聯(lián)盟
摘要:與葡萄糖醛酸結(jié)合是對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的主要途徑。這條途徑在嬰兒出生數(shù)周后形成,因此對(duì)乙酰氨基酚只能用于3個(gè)月以上的兒童,1歲以內(nèi)的兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。

  一、兒童應(yīng)如何使用對(duì)乙酰氨基酚?

  與葡萄糖醛酸結(jié)合是對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的主要途徑。這條途徑在嬰兒出生數(shù)周后形成,因此對(duì)乙酰氨基酚只能用于3個(gè)月以上的兒童,1歲以內(nèi)的兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。

  對(duì)乙酰氨基酚的治療劑量和中毒劑量接近,兒童應(yīng)選用滴劑、混懸滴劑和口服溶液,不宜選用片劑。小于12歲的兒童可以按下表口服對(duì)乙酰氨基酚,但建議按體重給藥(每次10~15mg/kg)。

  特別提醒:FDA規(guī)定的成人對(duì)乙酰氨基酚最大日劑量是4g,《中國(guó)藥典-臨床用藥須知》規(guī)定的成人最大日劑量是2g。

  二、妊娠期間能否服用對(duì)乙酰氨基酚?

  既往已確立妊娠期間服用治療劑量的乙酰氨基酚的療效和安全性,故對(duì)乙酰氨基酚一直是孕婦解熱鎮(zhèn)痛的首選藥物。

  但最新研究數(shù)據(jù)發(fā)現(xiàn),妊娠期間服用對(duì)乙酰氨基酚可增加小兒患哮喘的風(fēng)險(xiǎn),且妊娠頭三個(gè)月使用對(duì)乙酰氨基酚的風(fēng)險(xiǎn)大于妊娠中晚期使用的風(fēng)險(xiǎn)。

  用藥建議:目前未發(fā)現(xiàn)對(duì)乙酰氨基酚有致畸作用,妊娠期間可慎用對(duì)乙酰氨基酚,已生育有哮喘患兒的孕婦則應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

  三、能否與小劑量阿司匹林同時(shí)服用?

  國(guó)外研究證明,布洛芬吲哚美辛、萘普生等非甾體抗炎藥,與阿司匹林競(jìng)爭(zhēng)性的占據(jù)血小板的環(huán)氧酶乙?;稽c(diǎn),減弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加發(fā)生心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。

  正在服用小劑量阿司匹林的患者,建議首選對(duì)乙酰氨基酚:對(duì)乙酰氨基酚不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用。

  四、哪些患者發(fā)生肝毒性的風(fēng)險(xiǎn)大?

  治療劑量下,約5~10%的對(duì)乙酰氨基酚被CYP2E1、CYP3A4代謝為具有肝毒性的N-乙酰對(duì)苯醌亞胺,該代謝產(chǎn)物和還原型谷胱甘肽結(jié)合后被滅毒。因此,在治療劑量下,對(duì)乙酰氨基酚不會(huì)產(chǎn)生肝毒性。

  肝藥酶誘導(dǎo)劑,特別是CYP2E1酶的誘導(dǎo)劑,可使對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生更多的毒性代謝產(chǎn)物,增加肝毒性。

  因此,正在服用苯妥英、卡馬西平、異煙肼、利福平的癲癇患者或結(jié)核患者,長(zhǎng)期嗜酒者(乙醇可誘導(dǎo)CYP2E1),當(dāng)使用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)應(yīng)該減少劑量,病毒性肝炎患者應(yīng)禁用對(duì)乙酰氨基酚。

  五、牢記對(duì)乙酰氨基酚中毒治療的“150”法則!

  對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量的初期(0.5~24h)主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、出汗、面色蒼白、嗜睡、煩躁不安等,而實(shí)驗(yàn)室檢查一般正常,因此容易被忽略(如案例)。

  對(duì)乙酰氨基酚中毒的特效藥物是N-乙酰半胱氨酸,而非還原型谷胱甘肽。N-乙酰半胱氨酸是谷胱甘肽的前體藥物,可提高肝胞內(nèi)谷胱甘肽水平;并可直接作用于活性氧自由基,有效減輕肝臟損傷。(該案例未使用N-乙酰半胱氨酸)

  對(duì)乙酰氨基酚中毒治療的“150”法則:①>150mg/kg即為中毒劑量,如果無(wú)條件檢測(cè)血藥濃度,需進(jìn)行全療程N(yùn)-乙酰半胱氨酸治療;②服藥后4小時(shí),如果有條件測(cè)定血藥濃度,若>150mg/dl則需進(jìn)行全療程、足量的N-乙酰半胱氨酸治療。

  特別提醒:雖然對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)大部分以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式進(jìn)行代謝,但外源性補(bǔ)充葡萄糖醛酸內(nèi)酯(肝泰樂(lè))不影響對(duì)乙酰氨基酚的代謝,對(duì)肝損害也無(wú)保護(hù)作用。

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