非那雄胺仍是治療前列腺增生的首選藥

2014-08-13 來源：健客網(wǎng)社區(qū) 標簽：掌上醫(yī)生喝茶減肥一天瘦一斤安全減肥 cps聯(lián)盟美容護膚

摘要：非那雄胺（商品名：保列治）是治療前列腺增生的首選藥。然而，由于它被發(fā)現(xiàn)可能引發(fā)性功能障礙，而且即使停藥，這種障礙仍將持續(xù)，考慮到非那雄胺本身的重要地位，患者不禁要問，那非那雄胺還能用嗎？

　　2012年4月11日，美國食品藥品管理局（FDA）宣布，已修改商品名為保法止和保列治的非那雄胺的標簽。這些修改詳細描述了使用這些藥品可能產生的副作用，如性欲異常和精子質量下降等，其中有一些可能在停藥后仍會繼續(xù)發(fā)生。

　　說到疾病用藥的對應性，慢性病患者大多知道一些。比如，阿司匹林之于心血管病、二甲雙胍之于糖尿病，而說到前列腺增生，就不得不提非那雄胺（商品名：保列治或保法止）了。非那雄胺是治療前列腺增生的主要藥物，其使用度和重要性，與阿司匹林、二甲雙胍在各自領域中幾乎可以相提并論。

　　前列腺與前列腺病

　　鑒于非那雄胺與前列腺的密切關系，以及它在治療前列腺病上舉足輕重的作用，有必要先了解一下前列腺及其相應疾病的基本知識。

　　前列腺是男性最大的附屬性腺，能分泌多種活性物質，其分泌的前列腺液（含抗癌物質等）是人體精液的重要成分，對精子正常的功能具有重要作用，同時具有運輸功能；前列腺實質內有尿道和兩條射精管穿過，尿液、精液由前列腺控制經此排出體外。

　　前列腺增生腫大，會壓迫尿道引起狹窄，出現(xiàn)小便困難、殘余尿（小便解不出的膀胱尿）量逐漸增多，反復發(fā)生尿潴留，并發(fā)尿路感染、尿路結石、膀胱憩室、膀胱尿經輸尿管反流導致腎積水（多為雙側性），破環(huán)腎功能，導致慢性腎功能衰竭和尿毒癥進行性加重，威脅生命安全。下列男性尤其容易患前列腺疾?。海?）性生活不規(guī)律、通宵熬夜或倒班工作等生活不規(guī)律者。（2）有嗜煙嗜酒等不良飲食習慣者。（3）久坐少活動者。

　　前列腺炎、前列腺增生、前列腺結石和前列腺癌等都是男性常見的前列腺疾病，對男性健康影響主要表現(xiàn)為：（1）嚴重者可能會影響性功能，導致陽痿早泄；（2）長期反復發(fā)炎可能影響生育；（3）前列腺患病時易引起增生和癌變；（4）前列腺炎癥反復發(fā)作可導致內分泌失調；（5）前列腺炎如不及時治療，極易伴發(fā)尿路感染，最終導致腎功能損害；（6）極易通過密切接觸傳染給配偶，引起配偶的泌尿生殖系統(tǒng)炎癥。

　　兒童時期，前列腺很小，到青春期發(fā)育逐漸成熟，前列腺也長到正常大小，而到45歲以后，前列腺一般又會開始增大。前列腺內含有豐富的5α-還原酶，可將睪酮（主要由男性睪丸或女性卵巢分泌的激素，腎上腺亦會少量分泌，具有維持肌肉強度和質量、維持骨質密度和強度、提神及提升體能等作用）轉化為更有生理活性的雙氫睪酮（它是人體內主要的雄激素），刺激前列腺增生。

　　前列腺增生是危害中、老年男性身體健康和長壽的常見病、多發(fā)病。據(jù)統(tǒng)計，40～50歲中年人發(fā)病率為43～50%，85歲老年人發(fā)病率高達95%，90歲發(fā)病率為100%，其實，前列腺增生及其并發(fā)癥都可治愈，造成嚴重后果的原因，一是忽視早期治療，二是治療不當。

　　非那雄胺—前列腺增生首選藥

　　以非那雄胺為主要成分的常用藥有兩種，一是保列治，二是保法止，其實從名字就能大致猜出用途，它們核心相同，但用途有不同。

　　其中，保列治主要用于治療良性前列腺增生，而良性前列腺增生病情輕重取決于睪酮向雙氫睪酮的轉化程度。保列治（非那雄胺）本質上是5α-還原酶的特異性抑制劑，服用后能在24小時內非常有效地減少血液和前列腺內的雙氫睪酮，從而抑制前列腺體的增生，使增生的前列腺組織萎縮。

　　臨床觀察表明，應用保列治能縮小前列腺體積，增加尿流量，改善排尿受阻癥狀，是國內外研究最廣泛、臨床使用最多的治療前列腺增生的藥物，它具有以下優(yōu)勢：

　?。?）吸收快。服藥后2小時就可達到血內最高濃度，6～8小時就能完全吸收；

　　（2）安全。單次口服400毫克，或每天口服80毫克、連續(xù)3個月超量用藥試驗均未發(fā)現(xiàn)不良反應。服用常規(guī)治療量（每天5毫克）患者，都有良好耐受性。在體內發(fā)揮作用后，57％經消化道排出體外，39％代謝產物經尿排出，不損傷腎功能，高齡老人和腎功能不全患者也可服用，且不需要減少劑量；

　?。?）服用方便，用量少?？崭狗帉ξ改c道無刺激，與食物同服不影響藥物療效，每天口服1片（5毫克）就可獲得很好的治療效果；

　?。?）絕大多數(shù)老年人患有高血壓、心臟病、腦血管病變和呼吸道疾病。保列治與這些疾病治療藥物互不干擾，無互相作用及不良反應；

　?。?）療效顯著而穩(wěn)定。定期檢測證明，連續(xù)服藥3個月后，前列腺內和血液內雙氫睪酮濃度顯著下降，增生腫大的前列腺縮小20％，小便速度明顯加快，尿流變粗；

　?。?）無致癌作用。對近2萬患者的對比試驗發(fā)現(xiàn)，服用保列治不會增加前列腺癌發(fā)病率。

　　非那雄胺的另一種，叫保法止，它的用途則是治（雄激素）脫發(fā)，原理與保列治相似，可使患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降，從而抑制頭皮毛囊變小，逆轉脫發(fā)過程。

　　非那雄胺用于不同疾病時，劑量用法也不同，治療前列腺增生的保列治，常規(guī)口服劑量為5毫克/次，1次/日，飯前、飯后均可服用，各種腎功能程度不全患者（肌酐清除率低至9毫升/分）也不需調整劑量；治療脫發(fā)的保法止，常規(guī)口服劑量為1毫克/次，1次/日。

　　保列治治療良性前列腺增生雖然好處多多，但依然有難盡人意之處，比如：（1）療效與病情輕重有關。如為早期前列腺增生，用保列治治療效果好，但如發(fā)現(xiàn)較晚，已經發(fā)展到重度前列列腺增生，療效便會大打折扣。（2）必須終生服藥。此藥一旦啟用，必須堅持終身服藥才有持久效果，停止服藥一旦超過2周，血液雙氫睪酮濃度則又恢復到治療前水平；一旦停止服藥3個月，前列腺又回復到治療前增生重量。（3）偶有過敏性皮疹、瘙癢、口唇腫脹和輕度抑郁反應。

　　不過，其最主要、最受關注的不良反應，讓美國藥監(jiān)局做出修改安全標簽舉動的不良反應，讓人憂慮要不要繼續(xù)使用此藥的不良反應，則來自性功能方面。