目前，GABA-A陽(yáng)性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑（PAMs）以其起效速度及安全性等方面的諸多優(yōu)勢(shì)，已逐漸取代苯二氮?類藥物，成為臨床應(yīng)用最為廣泛的短效助眠藥物。此類藥物主要包括唑吡坦、佐匹克隆系列（佐匹克隆、右[艾司]佐匹克隆、消旋酸佐匹克?。┘霸鷣?lái)普隆，因其英文首字母均為Z，故又被稱為「Z類藥」或「Z藥」。

相比于唑吡坦、佐匹克隆及右佐匹克隆，扎來(lái)普隆所受到的關(guān)注似乎較少，很多臨床醫(yī)師對(duì)該藥也不甚了解。以下對(duì)該藥的一些重要特性及使用注意事項(xiàng)進(jìn)行了總結(jié)：

一、半衰期短有利有弊

扎來(lái)普隆屬于超短半衰期助眠藥，其消除半衰期僅約1小時(shí)；作為對(duì)照，唑吡坦的消除半衰期約2.4小時(shí)，佐匹克隆約5小時(shí)，右佐匹克隆約為6小時(shí)。理論上，扎來(lái)普隆的這一特點(diǎn)使其較少導(dǎo)致次日鎮(zhèn)靜及困倦，對(duì)于部分要求藥物作用時(shí)間短的人群（如倒飛行時(shí)差者等）具有獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。然而，由于半衰期短，使用扎來(lái)普隆者也可能出現(xiàn)后半夜覺醒或日間焦慮增加。

二、目前僅推薦用于治療睡眠起始失眠

扎來(lái)普隆可有效延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間、縮短入睡潛伏期及改善睡眠質(zhì)量，且起效快速，但尚缺乏明確證據(jù)顯示扎來(lái)普隆可減少夜間醒轉(zhuǎn)次數(shù)及時(shí)間。因此，最新版美國(guó)睡眠醫(yī)學(xué)學(xué)會(huì)（AASM）指南僅推薦扎來(lái)普隆用于治療睡眠起始失眠，而不包括睡眠維持失眠。然而，隨著治療的進(jìn)行，夜間醒轉(zhuǎn)癥狀或許也可得到改善。

三、用法用量

在國(guó)外，扎來(lái)普隆的推薦起始劑量為10mg，可加量至20mg，日高量20mg。國(guó)內(nèi)一般建議起始劑量為5或10mg，日高量10mg。扎來(lái)普隆應(yīng)在就寢前30分鐘內(nèi)服用，每晚只服用一次，連續(xù)使用不超過(guò)7-10天，確有必要時(shí)可酌情延長(zhǎng)療程。食物可延緩扎來(lái)普隆的吸收，故該藥應(yīng)避免與餐同服或在進(jìn)餐完畢后馬上服用，尤其是高脂飲食。

四、特殊人群的劑量調(diào)整

國(guó)外建議，肝功能損害者使用扎來(lái)普隆時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量；國(guó)內(nèi)建議，輕中度肝功能不全者建議使用較低劑量。輕中度腎功能損害者建議使用較低劑量，重度腎功能損害者不建議使用該藥。心功能不全者可能無(wú)需調(diào)整劑量。兒童、青少年及老年人建議使用較低劑量，并密切監(jiān)測(cè)。

五、常見及罕見不良反應(yīng)

扎來(lái)普隆總體耐受性良好，常見不良反應(yīng)包括記憶紊亂、困倦、鎮(zhèn)靜及頭痛等，多發(fā)生于用藥早期，可考慮減量或換藥。與其他Z藥類似，扎來(lái)普隆可能導(dǎo)致抑郁患者自殺觀念的惡化、呼吸動(dòng)力下降、睡眠復(fù)雜行為（如進(jìn)食、打電話等）等。血管性水腫是此類藥物的罕見副作用，發(fā)生于咽、聲門、喉部時(shí)可能致命；一旦出現(xiàn)相關(guān)征象，應(yīng)立即停藥。

六、藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)總體較低

盡管西咪替丁理論上可升高扎來(lái)普隆的血藥濃度，CYP3A4誘導(dǎo)劑（如卡馬西平）可降低扎來(lái)普隆的血藥濃度，但由于扎來(lái)普隆的代謝及消除極快，且服用時(shí)間常常與其他藥物有所間隔，所以發(fā)生藥物相互作用的實(shí)際風(fēng)險(xiǎn)微乎其微。然而，使用扎來(lái)普隆時(shí)仍應(yīng)避免同時(shí)攝入酒精及其他具有中樞神經(jīng)抑制作用的藥物，如巴比妥類藥物、麻醉類藥物、其他助眠藥、抗組胺藥等。

七、長(zhǎng)期應(yīng)用也可能成癮

遵醫(yī)囑短期服用時(shí)，扎來(lái)普隆的成癮風(fēng)險(xiǎn)極低；然而長(zhǎng)期服用時(shí)，該藥同樣可能造成依賴，尤其是大量服用及既往有藥物成癮史者，故臨床中不能完全掉以輕心。

八、停藥時(shí)可能出現(xiàn)反跳癥狀

盡管研究證據(jù)有限，但部分患者在驟停該藥時(shí)可出現(xiàn)一過(guò)性的反跳性失眠，尤其是停藥當(dāng)晚。若使用超過(guò)數(shù)周，應(yīng)嘗試逐漸減停該藥。

九、妊娠安全性不明確，哺乳時(shí)不應(yīng)使用

扎來(lái)普隆的生殖安全性信息有限，該藥能否穿越胎盤尚不明確；有小規(guī)模研究顯示，該藥似乎不升高畸形風(fēng)險(xiǎn)，但除非收益顯著大于風(fēng)險(xiǎn)，否則妊娠期應(yīng)盡可能避免使用。該藥可進(jìn)入乳汁，服藥1小時(shí)后乳汁中藥物含量達(dá)到峰值，對(duì)胎兒的影響仍不明確，哺乳時(shí)不建議使用該藥。

十、療效不佳時(shí)的應(yīng)對(duì)策略

若扎來(lái)普隆治療7-10天后效果不佳，應(yīng)排查失眠癥狀是否與原發(fā)精神障礙（如抑郁焦慮）及軀體疾?。ㄈ缱枞运吆粑鼤和；虿粚幫染C合征）相關(guān)，必要時(shí)單獨(dú)評(píng)估及干預(yù)原發(fā)病。此外還可聯(lián)用非藥物干預(yù)，如針對(duì)失眠的認(rèn)知行為治療（CBT）。