達(dá)卡他韋雷迪帕韋治療丙肝好使嗎?我過還未上市有關(guān)治療丙肝的藥物,那達(dá)卡他韋雷迪帕韋是什么?他們治療丙肝的效果怎么樣呢?
達(dá)卡他韋雷迪帕韋治療丙肝好使嗎?
Daklinza達(dá)卡他韋是第一個藥物已顯示安全性和療效治療基因型3HCV感染無需共同給予干擾素[interferon]或利巴韋林[ribavirin],專家說“今天的批準(zhǔn)對有基因型3HCV患者提供一個新選擇,包括那些不能耐受利巴韋林患者。
雷迪帕韋的合成及其主要中間體的研究進(jìn)展摘要:雷迪帕韋(Ledipasvir),前身為GS-5885,是由吉利德科學(xué)公司開發(fā)的一種NS5A蛋白酶抑制劑[1]。雷迪替韋完成III期臨床試驗后,用于治療基因型1丙型肝炎的雷迪帕韋/索非布韋的固定劑量組合的片劑,于2014年2月10日被美國藥典收錄。2014年10月10日組合產(chǎn)品雷迪替韋/索非布韋獲得美國FDA批準(zhǔn),商品名Harvoni[2]。
雷迪帕韋通過對NS5A蛋白的抑制作用,從而阻斷了病毒RNA的復(fù)制[3]。雷迪替韋擁有六個手性中心,其中處于橋雜環(huán)化合物1,3,4位與螺雜環(huán)6位上,這將是其合成工作中的重點(diǎn)?雷迪替韋的合成研究進(jìn)展及其最新的合成路線,并對其關(guān)鍵步驟——主要的中間體做出了深入的研究?
雷迪帕韋NS5A抑制劑,丙肝,手性,中間體,制備。
目錄
⊙簡介:丙型病毒性肝炎,簡稱為丙肝,是一種由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的病毒性肝炎,主要經(jīng)輸血、針刺、吸毒等傳播。丙肝的的潛伏期往往是1.5-2個月,經(jīng)過一段的潛伏期之后,便出現(xiàn)肝炎的常見癥狀有疲乏、身體無力、食欲減退、部分出現(xiàn)黃疸等癥狀。丙肝患者右下腹部感覺不舒服,惡心嘔吐,食欲減退。
⊙丙型肝炎發(fā)病機(jī)理仍未十分清楚,當(dāng)HCV在肝細(xì)胞內(nèi)復(fù)制引起肝細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能改變或干擾肝細(xì)胞蛋白合成,可造成肝細(xì)胞變性壞死,表明HCV直接損害肝臟,導(dǎo)致發(fā)病起一定作用。但多數(shù)學(xué)者認(rèn)為細(xì)胞免疫病理反應(yīng)可能起重要作用,發(fā)現(xiàn)丙型肝炎與乙型肝炎一樣,其組織浸潤細(xì)胞以CD3+為主,細(xì)胞毒T細(xì)胞(TC)特異攻擊HCV感染的靶細(xì)胞,可引起肝細(xì)胞損傷。