克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素??死顾鼐忈屍瑸楸∧ひ缕?,除去薄膜衣后片芯顯白色或類白色。那么,克拉霉素緩釋片空腹口服可以嗎?
克拉霉素緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)行為并非是直線式??死顾鼐忈屍瑢?duì)進(jìn)食患者,克拉霉素緩釋片每日予0.5g克,克拉霉素緩釋片和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml??死顾鼐忈屍?dāng)每日劑量增至1g時(shí),穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml??死顾鼐忈屍哪杆?指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期(t?β)分別近似5.3和7.7小時(shí)。克拉霉素緩釋片和它的羥基代謝物在高劑量時(shí),其半衰期(t?)明顯延長。
克拉霉素緩釋片的動(dòng)力學(xué)研究與.025g和0.5g克拉霉素片的動(dòng)力學(xué)比較研究表明,克拉霉素緩釋片當(dāng)每日總劑量相同時(shí),吸收程度也相同。克克拉霉素緩釋片的絕對(duì)生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。克拉霉素緩釋片在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。克拉霉素緩釋片當(dāng)濃度達(dá)到45.0mg/ml時(shí)結(jié)合率降至41%,表示結(jié)合位點(diǎn)可能趨于飽和,但這僅發(fā)生在濃度遠(yuǎn)高于治療藥物有效濃度??死顾鼐忈屍捏w外研究的結(jié)果表明在濃度為0.45~4.5mg/kg/人血漿蛋白結(jié)合率平均為70%。
克拉霉素緩釋片可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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