利伐沙班是一種口服,具有生物利用度的Xa因子抑制劑,其選擇性地阻斷Xa因子的活性位點,且不需要輔因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以發(fā)揮活性。通過內源性及外源性途徑活化X因子為Xa因子(FXa),在凝血級聯反應中發(fā)揮重要作用。
利伐沙班在人體劑量依賴性抑制Xa因子活性,應用Neoplastin®試劑測定的凝血酶原時間(PT)、活化部分凝血活酶 時間(aPTT)及HepTest®肝素定量檢測可見劑量依賴性延長。抗Xa因子活性同樣受利伐沙班影響。
利伐沙班片的作用和功效有哪些?
利伐沙班片的適應癥包括:1.用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。 2.用于治療成人靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復發(fā)和肺栓塞(PE)的風險。 3.用于具有一種或多種危險因素(例如:充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史)的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。
在重度腎損害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血藥濃度可能顯著升高,進而導致出血風險升高。不建議將利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率為15-29mL/min的患者應慎用利伐沙班。當合并使用可以升高利伐沙班血藥濃度的其它藥物時,中度腎損害(肌酐清除率30-49mL/min)患者應該慎用利伐沙班。
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