西尼地平片為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,能與血管平滑肌細(xì)胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點(diǎn)結(jié)合,抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴(kuò)張血管平滑肌,起到降壓作用。它還可通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細(xì)胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動(dòng)。
西尼地平片有什么作用功效?
西尼地平片用于高血壓患者的治療。
健康成年男子單次口服西尼地平,劑量分別為5mg、10mg和20mg,此時(shí)血藥峰濃度Cmax(單位:ng/ml)分別為4.7、5.4和15.7,AUC0~24(ng.h/ml)分別為23.7,27.5和60.1,呈劑量依賴性增加趨勢。
健康成年男子口服本品10mg,每日1次,連服7日,藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)為:給藥第1日、第4日、第7日的Cmax(單位:ng/ml)分別為9.5±1.6,13.5±5,16.5±7.9,Tmax(單位:小時(shí))分別為2.8±1,3.7±0.8,3±1.3,半衰期T1/2(α)(單位:小時(shí))分別為1±0.2~1.1±0.6,T1/2(β)(單位:小時(shí))5.2±2~8.1±2.7,AUC0~∞(ng.h/ml)分別為59.1±12.7,108.1±29,95.5±34.5。用藥第4天后,血藥濃度開始穩(wěn)定,未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況。
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