氟康唑膠囊(大扶康)的主要成分為氟康唑。分子量:C13H12F2N6O,那么,氟康唑膠囊(大扶康)的藥理毒理及藥代動力學是什么?
氟康唑膠囊(大扶康)的藥理毒理是:1.藥理,本品屬吡咯類抗真菌藥??拐婢V較廣??诜办o注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌?。⑿滦碗[球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。2.毒理,本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續(xù)28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。
氟康唑膠囊(大扶康)的藥代動力學是口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜酒芳s可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時,腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
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