枸櫞酸莫沙必利片的主要成份是枸櫞酸莫沙必利?;瘜W(xué)名:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽,分子量:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O,那么,枸櫞酸莫沙必利片的藥理毒理及藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
枸櫞酸莫沙必利片的藥理毒理是本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng),改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無(wú)親和力,因而沒(méi)有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗(yàn)中,小鼠口服莫沙必利的LD502004mg/kg,腹腔注射的LD50587.77mg/kg。
枸櫞酸莫沙必利片的藥代動(dòng)力學(xué)是藥品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。藥品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
枸櫞酸莫沙必利片為消化道促動(dòng)力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
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