吸入用異丙托溴銨溶液主要成份是異丙托溴銨。為無色或幾乎無色的澄清液體。那么吸入用異丙托溴銨溶液的藥理毒理是什么？

愛全樂(Atrovent)是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射?？鼓憠A能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)-磷酸鳥苷酸(cGMP)濃度的增高。愛全樂(Atrovent)的支氣管擴張作用基本上是藥物在支氣管平滑肌局部所產(chǎn)生的抗膽堿能作用，而非全身性作用。

在90天的對照研究中，40%與哮喘有關(guān)的支氣管痙攣的患者吸入愛全樂后肺功能明顯改善（FEV1增加15%或15%以上）對慢性阻塞性肺部疾病（慢性支氣管炎和肺氣腫）引起支氣管痙攣的患者進行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善（FEV1和FEF25-75%增長15%或15%以上），1-2小時后達到峰值，對大部分患者其持續(xù)作用可達6小時。臨床前與臨床研究證實愛全樂(Atrovent)對氣道粘膜分泌、纖毛的粘液清除作用或氣體交換均無不良作用。對成人的研究證實了在治療哮喘導(dǎo)致的急性支氣管痙攣中愛全樂的支氣管擴張作用。

在這些研究中愛全樂通常和吸入性的β受體激動劑聯(lián)合使用。一些嚙齒類和非嚙齒類的動物進行了觀察期為14天的急性毒性試驗。吸入給藥時，雌性豚鼠的最小致死劑量為199mg/kg，大鼠給予技術(shù)上可行的最高劑量時，未觀察到致死現(xiàn)象(5mg/kg，吸入4小時，或0.02mg/噴的愛全樂，給予160噴）?？诜挽o注的LD50的范圍為狗（靜注）LD5017.5mg/kg，小鼠（口服）LD50為2050mg/kg，與較高的靜注毒性相比，較低的口服毒性說明藥物胃腸道吸收較差。

長期服用的動物試驗分別在大鼠、家兔、狗和羅猴上進行。對大鼠、狗和羅猴均進行了長達6個月的吸入研究，未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管、肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理損害。

大鼠給藥18個月后口服的未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。用新研發(fā)的一些劑型（滴鼻劑、HFA134a替代型推進劑）進行的長期吸入毒性研究中（大鼠持續(xù)6個月、狗持續(xù)3個月）未發(fā)現(xiàn)有關(guān)愛全樂毒性的新信息。在狗給予持續(xù)26周的滴鼻給藥研究中，未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為>0.2mg/kg，與早期的持續(xù)13周的滴鼻給藥研究結(jié)果一致。愛全樂的水溶液（0.05mg/kg，吸入4小時）經(jīng)大鼠吸入使用的局部耐受性良妤（急性毒性）。

在長期毒性研究中，愛全樂得局部耐受性也非常好。豚鼠試驗既無主動過敏發(fā)應(yīng)也無被動皮膚過敏反應(yīng)發(fā)生。體外細(xì)菌致突變試驗（Ames試驗）未顯示致突變性。體內(nèi)試驗的結(jié)果（微核試驗、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠骨髓細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)基因試驗）未顯示用藥后增加染色體的畸變率。在小鼠和大鼠的長期試驗中未發(fā)現(xiàn)致瘤性或致癌性。

為研究愛全樂（Atrovent）對生育力、胚胎毒性和圍產(chǎn)期發(fā)育的影響，分別對小鼠、大鼠和家兔進行了試驗。即使在能導(dǎo)致母體毒性、在某種程度上有胚胎毒性的最高劑量（大鼠1000mg/kg/天，家兔125mg/kg/天），也不會引起后代產(chǎn)生畸形，且這些劑量已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過人的治療劑量。吸入性氣霧劑技術(shù)性可行的最高劑量，大鼠1.5mg/kg/天，家兔1.8mg/kg/天，對生殖無不良影響。

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