在使用一種藥品之后,可以說人們自然而然也就形成了對這藥品的一種印象,除了起初買藥價格印象之外,更多的就是藥品的治療效果。那么,拉米夫定片(乾力安)治療慢性乙型肝炎感染效果好不好?
拉米夫定片(乾力安)拉米夫定。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>
拉米夫定片(乾力安)用法用量為應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,推薦劑量為每日一次,每次0.1g(1片),飯前或飯后服用均可。 其余詳見說明書。
藥理作用拉米夫定為核苷類似物,可在細胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實驗中,拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。拉米夫定為一種抗病毒藥,在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長期使用拉米夫定,可導(dǎo)致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示,此種變化與HBV聚合酶催化反應(yīng)區(qū)YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外,含YMDD變異的HBV重組體的復(fù)制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。
毒理研究遺傳毒性拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉(zhuǎn)化實驗中未顯示致突變活性,但在體外培養(yǎng)人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口給予拉米夫定2000mg/kg(血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量下的60-70倍),未見明顯的遺傳毒性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予拉米夫定4000mg/kg/天(血藥濃度為人臨床血藥濃度的80-120倍),其生育力和斷奶后仔代的存活、生長、發(fā)育未受明顯影響。大鼠和家兔分別經(jīng)口給予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血藥濃度約為人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍),均未表現(xiàn)出明顯的致畸作用。當(dāng)家兔血藥濃度與人臨床推薦劑量的血藥濃度相近時,出現(xiàn)早期胚胎死亡率升高。但大鼠血藥濃度達到相當(dāng)于人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍時,未見此類現(xiàn)象發(fā)生。對妊娠大鼠和家兔的研究結(jié)果顯示,拉米夫定可以穿過胎盤進入胎仔體內(nèi)。尚無拉米夫定用于妊娠婦女的充分和嚴格對照的臨床研究資料。哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定濃度和其在血漿中的濃度相近。致癌性:大鼠和小鼠的長期致癌試驗結(jié)果顯示,當(dāng)暴露水平達到人臨床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)時,未表現(xiàn)出明顯的致癌性。
慢性乙型肝炎(簡稱乙肝)是指乙肝病毒檢測為陽性,病程超過半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現(xiàn)者。臨床表現(xiàn)為乏力、畏食、惡心、腹脹、肝區(qū)疼痛等癥狀。肝大,質(zhì)地為中等硬度,有輕壓痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大,肝功能可異?;虺掷m(xù)異常。根據(jù)臨床表現(xiàn)分為輕度、中度和重度。而慢性乙肝攜帶是指乙肝病毒檢測為陽性,無慢性肝炎癥狀,1 年內(nèi)連續(xù)隨訪3 次以上血清ALT 和AST 均無異常,且肝組織學(xué)檢查正常者。
總體來說,拉米夫定片(乾力安)用于慢性乙型肝炎效果還是不錯的,起效快,作用突出,治療副作用少。
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