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氨磺必利片(帕可)的主要成分是氨磺必利。化學名:(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷,分子量:C17H27N3O4S。
氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結(jié)合。動物實驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對陰性癥狀的作用。在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中,共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比,氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。臨床前安全性研究結(jié)果氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重復給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示:在嚙齒類動物中可產(chǎn)生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關性。
氨磺必利片(帕可)治療精神疾患,尤其是伴有陽性癥狀(例如:譫妄,幻覺,認知障礙)和/或陰性癥狀(例如:反應遲緩,情感淡漠及社會能力退縮)的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為主的精神病患。
筆者提醒,氨磺必利片(帕可)用法用量是通常情況下,若每天劑量小于或等于400mg,應一次服完,若每天劑量超過400mg,應分為兩次服用。 陰性癥狀占優(yōu)勢階段: 推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據(jù)個人情況進行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。 陽性及陰性癥狀混合階段: 治療初期,應主要控制陽性癥狀,劑量可為:400-800mg/天。然后根據(jù)病人的反應調(diào)整劑量至最小有效劑量。 急性期: 治療開始時,可以先以最大劑量400mg/天進行幾天肌肉注射,??诜扑]劑量為400-800mg/天,最大劑量不應超過1200mg。然后可根據(jù)病人的反應情況維持或調(diào)整劑量。 任何情況下,均應根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。 腎功能不全:由于氨磺必利代謝較少,對于患有肝功能不全的患者不需調(diào)整劑量磺必利通過腎臟排泄,故對于腎功能不全,肌酐清除率為30-60ml/min的患者,應將劑量減半,對于肌酐清除率為10-30ml/min的患者,應將劑量減至三分之一。 由于缺乏充足的資料,故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(見禁忌)。 肝功能不全:由于氨磺必利代謝較少,對于患有肝功能不全的患者不需調(diào)整劑量。
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