重癥肌無(wú)力（MG）是一種由神經(jīng)-肌肉接頭處傳遞功能障礙所引起的自身免疫性疾病，臨床主要表現(xiàn)為部分或全身骨骼肌無(wú)力和易疲勞，活動(dòng)后癥狀加重，經(jīng)休息后癥狀減輕?；疾÷蕿?7～150/100萬(wàn)，年發(fā)病率為4～11/100萬(wàn)。女性患病率大于男性，約3：2，各年齡段均有發(fā)病，兒童1～5歲居多。那么，溴吡斯的明片主要功效是什么呢?有什么藥理毒理？

溴吡斯的明片主要成份為溴吡斯的明?；瘜W(xué)名：溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯；分子量：C9H13BrN2O2，本品為糖衣片，除去包衣后顯白色。

溴吡斯的明片用于重癥肌無(wú)力，手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。用法用量為口服。一般成人為60～120mg(1～2片)，每3～4小時(shí)口服一次。

溴吡斯的明片為可逆性的抗膽堿酯酶藥，能抑制膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中乙酰膽堿積聚，出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外，對(duì)運(yùn)動(dòng)終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用，并能促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時(shí)間較久。

口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后達(dá)峰時(shí)間為1-5小時(shí),半衰期約為3.3小時(shí),可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進(jìn)入胎盤(pán),但不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄，微量從乳汁排泄。

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