藥物的使用不當(dāng)會引起副作用危害身體健康的，大家在購買任何一種藥物都需要先了解藥品的說明書具體內(nèi)容有哪些。只有清楚說明書的內(nèi)容才可以做到安全用藥，盡量避免副作用。那么，吉一代的說明書有哪些內(nèi)容？下面一起了解吧。

吉一代是我們對于吉利德所生產(chǎn)的治療丙型肝炎病毒的一種藥物的簡稱。下面我們來看下吉一代藥品的通用名稱是什么？

通用名稱：索非布韋片

商品名稱：索非布韋片(吉利德)

拼音全碼：SuoFeiBuWeiPian(JiLiDe)

【主要成份】索非布韋

【性狀】各片含400mgsofosbuvir。

【適應(yīng)癥/功能主治】Sovaldi是一種丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸類似物NS5B聚合酶抑制劑適用為的治療慢性丙型肝炎(CHC)感染作為抗病毒聯(lián)合治療方案的組分。在有HCV基因1，2，3或4型感染受試者中已確定Sovaldi療效，包括那些有肝細(xì)胞癌符合米蘭[Milan]標(biāo)準(zhǔn)(等待肝移植)和有HCV/HIV-1共-感染受試者。當(dāng)開始用Sovaldi治療應(yīng)考慮以下幾點(diǎn)：為CHC治療建議不用Sovaldi單藥治療。治療方案和時(shí)間依賴于病毒基因型和患者群兩方面。根據(jù)基線宿主和病毒因子治療反應(yīng)變化。

【規(guī)格型號】400mg*28s

【用法用量】成年中推薦劑量Sovaldi的推薦劑量是400mg片，口服，每天1次有或無食物。在成年中為CHC的治療Sovaldi應(yīng)與利巴韋林聯(lián)用或與聚乙二醇化干擾素和利巴韋林聯(lián)用。Sovaldi與利巴韋林聯(lián)用共24周對CHC有基因1型感染患者是接受基于干擾素方案不合格可被考慮為一種治療選擇。應(yīng)通過對個(gè)體患者潛在獲益和風(fēng)險(xiǎn)的評估指導(dǎo)治療決策。有肝細(xì)胞癌等待肝移植患者建議Sovaldi與利巴韋林聯(lián)用至48周或直至肝移植的時(shí)間，先發(fā)生為準(zhǔn)，以預(yù)防移植后HCV再次感染。劑量調(diào)整建議不減低Sovaldi劑量?；?和4型：如果某個(gè)患者有嚴(yán)重不良反應(yīng)潛在地與聚乙二醇干擾素α和/或利巴韋林相關(guān)，聚乙二醇干擾素α和/或利巴韋林劑量應(yīng)被減低或終止。為關(guān)于如何減低和/或終止聚乙二醇干擾素α和/或利巴韋林劑量另外信息參閱聚乙二醇干擾素α和利巴韋林處方資料?；?和3型：如果某患者有嚴(yán)重不良反應(yīng)潛在地與利巴韋林相關(guān)，應(yīng)修改或終止利巴韋林劑量，如適當(dāng)，直至不良反應(yīng)消退或嚴(yán)重程度減低。表2提供根據(jù)患者的血紅蛋白濃度和心臟狀態(tài)對劑量修改和終止指導(dǎo)原則。給藥的終止如與Sovaldi的用其他藥物持久終止，OVALDI也應(yīng)被終止。嚴(yán)重腎受損和腎病終末期對有嚴(yán)重腎受損患者(估計(jì)惡腎小球?yàn)V過率(eGFR)<30mL/min/1.73m2)或有腎病終末期(ESRD)由于sofosbuvir主要代謝物的高暴露(至20-倍)不能給予劑量建議。

【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)Sovaldi應(yīng)與利巴韋林或聚乙二醇干擾素α/利巴韋林給藥。伴隨其使用不良反應(yīng)的描述參閱聚乙二醇干擾素α和利巴韋林處方資料。因?yàn)榕R床試驗(yàn)是在廣泛不同情況下進(jìn)行的，臨床試驗(yàn)觀察到不良反應(yīng)率不能與另一種藥臨床試驗(yàn)發(fā)生率直接比較而且可能不反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。Sovaldi的安全性評估是根據(jù)3期臨床試驗(yàn)合并數(shù)據(jù)(對照和非對照兩方面)包括650例受試者接受Sovaldi+利巴韋林(RBV)聯(lián)合治療共12周，98例受試者接受Sovaldi+利巴韋林聯(lián)合治療共16周，250例受試者接受Sovaldi+利巴韋林聯(lián)合治療共24周，327例受試者接受Sovaldi+聚乙二醇干擾素(Peg-IFN)α+利巴韋林聯(lián)合治療共12周，243例受試者接受聚乙二醇干擾素α+利巴韋林共24周和71例受試者接受安慰劑(PBO)共12周。對受試者接受安慰劑由于不良事件永久終止治療受試者的比例為4%，對受試者接受Sovaldi+利巴韋林共12周為1%，對受試者接受Sovaldi+利巴韋林共24周為<1%，對受試者接受聚乙二醇干擾素α+利巴韋林共24周為11%和對受試者接受Sovaldi+聚乙二醇干擾素α+利巴韋林共12周為2%。對Sovaldi+利巴韋林聯(lián)合治療最常見不良事件(≥20%)是疲乏和頭痛。對Sovaldi+聚乙二醇干擾素α+利巴韋林聯(lián)合治療最常見不良事件(≥20%)是疲乏，頭痛，惡心，失眠和貧血。在臨床試驗(yàn)中報(bào)道的較不常見不良反應(yīng)(<1%)：在任何一項(xiàng)試驗(yàn)在一個(gè)聯(lián)合方案接受Sovaldi受試者<1%發(fā)生以下ADRs。這些事件曾被包括因?yàn)槠鋰?yán)重性或接受潛在因果相互關(guān)系評估。血液學(xué)效應(yīng)：全血細(xì)胞減少(特別是在同時(shí)接受聚乙二醇化干擾素受試者)。精神疾?。簢?yán)重抑郁(特別是在預(yù)先存在精神疾病史受試者中)，包括自殺意念和自殺。膽紅素升高觀察到在Sovaldi+聚乙二醇干擾素α+利巴韋林12周組沒有受試者總膽紅素升高超過2.5×ULN而在聚乙二醇干擾素α+利巴韋林24周，Sovaldi+利巴韋林12周和Sovaldi+利巴韋林24周組受試者，分別為1%，3%和3%.duringthefirst1to2weeksof治療的第1至2周膽紅素水平達(dá)峰值和隨后減低和治療后第4周返回至基線水平。這些膽紅素升高不伴隨轉(zhuǎn)氨酶升高.肌酸激酶升高在FISSION和NEUTRINO試驗(yàn)中評估肌酸激酶。在聚乙二醇干擾素α+利巴韋林24周，Sovaldi+聚乙二醇干擾素α+利巴韋林12周和Sovaldi+利巴韋林12周組，分別觀察到<1%，1%和2%受試者有孤立的，無癥狀肌酸激酶升高大于或等于10×ULN。脂肪酶升高在Sovaldi+聚乙二醇干擾素α+利巴韋林12周，Sovaldi+利巴韋林12周，Sovaldi+利巴韋林24周和聚乙二醇干擾素α+利巴韋林24周組，分別觀察到<1%，2%，2%，和2%受試者大于3×ULN孤立的，無癥狀脂肪酶升高。

【禁忌】當(dāng)Sovaldi是與利巴韋林或聚乙二醇干擾素α/利巴韋林聯(lián)用，應(yīng)用至這些藥物的禁忌證也應(yīng)用至聯(lián)合治療。對其禁忌證清單參閱聚乙二醇干擾素α和利巴韋林處方資料。妊娠或可能成為妊娠婦女和男性其女性伴侶是妊娠禁忌Sovaldi與利巴韋林或聚乙二醇干擾素α/利巴韋林聯(lián)合治療因?yàn)榘殡S用利巴韋林出生缺陷和胎兒死亡。

【注意事項(xiàng)】妊娠：使用利巴韋林或聚乙二醇干擾素Α/利巴韋林利巴韋林可能致出生缺陷和/或被暴露胎兒死亡和動物研究曾顯示t干擾素有流產(chǎn)效應(yīng)。在婦女患者和男性患者的女性伴侶必須極小心避免妊娠。利巴韋林治療不應(yīng)開始除非開始治療前立即已得到陰性妊娠測試報(bào)告。當(dāng)Sovaldi是與利巴韋林或聚乙二醇干擾素α/利巴韋林聯(lián)用，有生育能力婦女和其男性伴侶在治療期間和已結(jié)束后至少6個(gè)月必須使用兩種形式有效避孕。在這個(gè)時(shí)間必須每月進(jìn)行常規(guī)妊娠測試。沒有婦女服用Sovaldi全身激素避孕藥有效性的數(shù)據(jù)，因此，治療用Sovaldi和同時(shí)利巴韋林期間應(yīng)使用兩種非激素避孕方法。還參閱對利巴韋林處方資料。與強(qiáng)P-gp誘導(dǎo)劑使用藥物是在小腸中強(qiáng)P-gp誘導(dǎo)劑(如，利福平，圣約翰草)可能顯著減低sofosbuvir血漿濃度和可能導(dǎo)致減低Sovaldi治療作用。利福平和圣約翰草不應(yīng)與Sovaldi使用。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】尚未在兒童中確定Sovaldi的安全性和有效性。

【老年患者用藥】Sovaldi被給予90例65歲和以上受試者?？缭街委熃M超過65歲受試者觀察到的反應(yīng)率與較年輕受試者相似。老年患者有理由無需調(diào)整Sovaldi劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠妊娠類別X：使用利巴韋林或聚乙二醇干擾素Α/利巴韋林女性患者和男性患者的女性伴侶當(dāng)服用這個(gè)組合時(shí)必須極度小心避免妊娠。育齡婦女及其男性伴侶不應(yīng)接受利巴韋林除非他們用利巴韋林治療期間和治療結(jié)束后共6個(gè)月使用兩種型式有效避孕。在服用Sovaldi婦女中沒有全身激素避孕有效性的數(shù)據(jù)。因此，用Sovaldi和同時(shí)利巴韋林治療期間應(yīng)使用兩種有效非激素避孕方法。動物數(shù)據(jù)在所有動物種屬暴露于利巴韋林曾證實(shí)顯著致畸胎作用和/或殺胚胎作用；和因此妊娠婦女利巴韋林和妊娠婦女男性伴侶禁忌，警告和注意事項(xiàng)(5.1)和利巴韋林包裝插件]。在動物中干擾素有流產(chǎn)效應(yīng)和應(yīng)被假設(shè)在人中有流產(chǎn)潛能。妊娠類別B：Sovaldi在妊娠婦女中沒有用Sovaldi適當(dāng)和對照良好研究。動物數(shù)據(jù)在大鼠和兔中在最高測試劑量未觀察到對胎兒發(fā)育影響。在大鼠和兔中，AUC暴露至主要循環(huán)代謝物GS-331007隨妊娠過程增加分別從人在推薦臨床劑量暴露約5-至10-倍和12-至28-倍。哺乳不知道Sovaldi及其代謝物是否存在在人乳汁。哺乳大鼠的乳汁中主要循環(huán)代謝物GS-331007是觀察到主要組分，對哺乳幼畜無影響。因?yàn)椴溉閶雰簛碜运幬锊涣挤磻?yīng)潛能，必須做出決策是否終止哺乳或終止用含利巴韋林方案治療，考慮治療對母親重要性。還見利巴韋林處方資料。

【藥物相互作用】對藥物潛在的相互作用口服Sovaldi后，sofosbuvir被迅速地轉(zhuǎn)化為主要循環(huán)代謝物GS-331007占大于90%藥物相關(guān)物質(zhì)全身暴露，而母體sofosbuvir占藥物相關(guān)物質(zhì)約4%。在臨床藥理學(xué)研究，sofosbuvir和GS-331007兩種都為藥代動力學(xué)分析目的被檢測。Sofosbuvir是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-gp和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物而GS-331007不是。藥物是小腸中強(qiáng)P-gp誘導(dǎo)劑(如，利福平或圣約翰草)可能減低sofosbuvir血漿濃度導(dǎo)致減低Sovaldi治療作用和因此不應(yīng)與Sovaldi使用。Sovaldi與抑制P-gp和/或BCRP藥物的共同給藥可能增加sofosbuvir的血漿濃度而GS-331007血漿濃度無增加；因此，Sovaldi可能被與P-gp和/或BCRP抑制劑共同給藥。Sofosbuvir和GS-331007不是P-gp和BCRP的抑制劑和因此預(yù)計(jì)不增加這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白底物藥物的暴露。Sofosbuvir細(xì)胞內(nèi)代謝性激活通路一般地通過低親和高容量水解酶和核苷酸磷酸化通路很可能不受同時(shí)藥物影響。與Sovaldi無臨床上顯著相互作用藥物除了包括在表5藥物外，在臨床試驗(yàn)中評價(jià)了Sovaldi和以下藥物間相互作用和對任一藥物無需調(diào)整劑量：環(huán)孢霉素，達(dá)蘆那韋/利托那韋，依非韋倫，恩曲他濱，美沙酮，拉替拉韋，利匹韋林，他克莫司，或富馬酸替諾福韋酯。

【藥物過量】Sofosbuvir的最高記錄劑量是單純超治療劑量sofosbuvir1200mg給予59例健康受試者，在該試驗(yàn)中，在這個(gè)劑量水平未觀察到不良反應(yīng)，而不良事件頻數(shù)和嚴(yán)重程度與安慰劑和sofosbuvir400mg治療組相似。不知道更高劑量的效應(yīng)。對用Sovaldi過量不能得到專門的抗毒藥。如發(fā)生過量必須監(jiān)視患者對毒性的證據(jù)。用Sovaldi過量的治療由一般支持措施組成包括監(jiān)視生命征象以及患者臨床狀態(tài)的觀察。一個(gè)4小時(shí)血液透析階段去除給藥劑量的18%。

【藥理毒理】在大鼠中GS-9851后(含立體異構(gòu)體混合物約50%sofosbuvir)劑量2000mg/kg/day直至5天后觀察到心臟退行性變性和炎癥。在這個(gè)劑量，對主要代謝物GS-331007AUC暴露高于人暴露在推薦臨床劑量約29-倍。在大鼠中sofosbuvir劑量至500mg/kg/day共6個(gè)月在GS-331007AUC暴露較高于推薦臨床劑量人暴露約9-倍后未觀察到心臟退行性變性或炎癥。在犬和小鼠，sofosbuvir劑量至500和1000mg/kg/day最高測試劑量分別共9和3個(gè)月后未觀察到心臟退行性變性和炎癥。在這些劑量，GS-331007AUC暴露比在推薦臨床劑量人暴露分別約較高27-和41-倍。

【藥代動力學(xué)】吸收在健康成年受試者和在有慢性丙型肝炎受試者曾評價(jià)sofosbuvir和主要循環(huán)代謝物GS-331007的藥代動力學(xué)性質(zhì)。OVALDI的口服給藥后，sofosbuvir被吸收在給藥后~0.5-2小時(shí)觀察到血漿峰濃度，不管劑量水平。給藥后2至4小時(shí)間觀察到GS-331007血漿峰濃度。根據(jù)有基因1至6型HCV感染受試者利巴韋林(有或無聚乙二醇化干擾素)共同給藥群體藥代動力學(xué)分析，穩(wěn)態(tài)sofosbuvir(N=838)和GS-331007(N=1695)AUC0-24幾何均數(shù)分別為828ng?hr/mL和6790ng?hr/mL。相對于健康受試者，在HCV-感染受試者中單獨(dú)給予sofosbuvir(N=272)，sofosbuvirAUC0-24分別為較高39%而GS-331007AUC0-24分別較低39%?？缭?00mg至1200mg的劑量范圍Sofosbuvir和GS-331007的AUCs是接近劑量正比例。食物的影響相對于空腹條件，單劑量Sovaldi與一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)高脂肪餐給予沒有大幅影響sofosbuvirCmax或AUC0-inf。存在高脂肪餐GS-331007的暴露沒有改變。因此，Sovaldi可不考慮食物給予。分布Sofosbuvir是約61-65%結(jié)合至人血漿蛋白和藥物濃度跨越范圍1μg/mL至20μg/mL結(jié)合與藥物濃度無關(guān)。在人血漿中GS-331007的蛋白結(jié)合很小。健康受試者給予單劑量400mg的[14C]-sofosbuvir，血液與血漿14C-放射性比值約為0.7。代謝Sofosbuvir在肝臟中被廣泛地代謝形成藥理學(xué)活性核苷酸類似物三磷酸GS-461203。代謝激活通路涉及羧基酯部分被人組織蛋白酶(cathepsinA，CatA)或羧酸酯酶1(CES1)的催化連續(xù)水解和磷酸酯被組氨酸三聯(lián)體核苷酸結(jié)合蛋白1(HINT1)裂解接著被嘧啶核苷酸的生物合成通路磷酸化。去磷酸化導(dǎo)致核苷代謝物GS-331007的形成，不能有效地重新磷酸化和缺乏體外抗-HCV活性。在單次400mg口服劑量[14C]-sofosbuvir后，sofosbuvir和GS-331007分別約占藥物相關(guān)物質(zhì)(sofosbuvir及其代謝物的AUC校正分子量和)全身暴露的4%和>90%。消除單次400mg口服給予[14C]-sofosbuvir，平均總回收劑量是大于92%，在尿，糞，和呼氣中分別回收約80%，14%，和2.5%。在尿中回收sofosbuvir劑量的大多數(shù)是GS-331007(78%)而3.5%回收為sofosbuvir。這些數(shù)據(jù)表明對GS-331007腎清除是主要消除途徑。Sofosbuvir和GS-331007的中位末端半衰期分別是0.4和27小時(shí)

【貯藏】密封。

【包裝】400mg*28s/盒。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號】無

【生產(chǎn)企業(yè)】吉利德(Gilead)

以上就是關(guān)于“吉一代的說明書有哪些內(nèi)容”的具體介紹，吉一代的說明書內(nèi)容比較多，大家在使用之前需要耐心閱讀。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可向健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：蔡怡樂）