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托拉塞米片(伊邁格)的藥理毒理作用是怎樣的?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/10/28 23:47:54
    導(dǎo)讀:托拉塞米片(伊邁格)其適應(yīng)癥有:1.因充血性心衰引起的水腫;2.原發(fā)性高血壓。

托拉塞米片(伊邁格)為白色片。其主要成份為托拉塞米。

托拉塞米片(伊邁格)其適應(yīng)癥有:1.因充血性心衰引起的水腫;2.原發(fā)性高血壓。

那么,托拉塞米片(伊邁格)的藥理毒理作用是怎樣的?

1.作用機(jī)制:本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體系。臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn),且對腎的其他部位沒有作用。因此本品的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著改變腎小球?yàn)V過率、腎血漿流量和酸堿平衡。

2.致癌作用:大鼠和小鼠進(jìn)行終生致癌試驗(yàn),劑量分別至9mg/kg/天和32mg/kg/天時的腫瘤總發(fā)生率未見增加。上述劑量相當(dāng)于人用20mg劑量的27-96倍(以mg/kg計(jì))或5-8倍(以體表面積計(jì))。在對大鼠的試驗(yàn)中,高劑量組雌鼠發(fā)現(xiàn)腎小管損傷、間質(zhì)炎癥,腎腺瘤和腎癌的發(fā)生率顯著增加,但腫瘤的發(fā)生率并未高于參考值。在動物試驗(yàn)中,其他的利尿劑如呋塞米氫氯噻嗪在高劑量組亦發(fā)現(xiàn)類似的非腫瘤性腎損傷。

3.致突變作用:在各種體內(nèi)、體外試驗(yàn)中,托拉塞米及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)(加或不加S9)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)及姐妹染色單體交換試驗(yàn),倉鼠骨髓微核畸變試驗(yàn)、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗(yàn)等。

4.生殖毒性:本品劑量至25mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計(jì),劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的75倍和13倍)對雌、雄大鼠的生殖能力無影響。

以上內(nèi)容僅供參考,如您想對本品有進(jìn)一步的了解,您可以到健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)

 

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