藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。
托拉塞米片(伊邁格)為白色片。其主要成份為托拉塞米。
托拉塞米片(伊邁格)其適應(yīng)癥有:1.因充血性心衰引起的水腫;2.原發(fā)性高血壓。
那么,托拉塞米片(伊邁格)的藥代動力學(xué)是怎樣的?
1.本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。
2.本品在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
3.本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正?;颊叻帽酒泛?,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
4.本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。
5.本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
6.腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降,但總的血漿清除率無顯著變化。7.腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。
8.由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥,所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。
9.肝硬化患者使用本品后的分布容積、血漿半衰期和腎清除率均增加,但總清除率不改變。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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