藥物代謝動力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)為定量壓力給藥氣霧劑，內(nèi)裝有白色至類白色混懸液。其主要成分為丙酸氟替卡松。

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)為吸入丙酸氟替卡松給藥可預(yù)防性治療哮喘。成人：·輕度哮喘：在每日規(guī)律治療基礎(chǔ)上，需間歇性給予支氣管擴(kuò)張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。·中度哮喘：正在接受預(yù)防治療或單用支氣管擴(kuò)張劑治療，但其哮喘仍是不穩(wěn)定或繼續(xù)惡化的病人。·重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依賴皮質(zhì)激素全身給藥才能充分控制癥狀的病人。一旦開始使用吸入型丙酸氟替卡松，能顯著減少或撤除許多病人對口服皮質(zhì)激素的需求。兒童：任何需要預(yù)防性藥物治療的兒童，包括接受目前的預(yù)防性治療不能控制癥狀的病人。

那么，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑(輔舒酮)的藥代動力學(xué)是怎樣的？

在對健康志愿者進(jìn)行的為期14天的試驗中，吸入劑量為每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，給藥30-60分鐘后，藥物血漿濃度約為0.3ng/mL。對健康志愿者吸入給藥后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因劑型不同為10-30%。由于被吞咽的吸入劑量經(jīng)消化道后所產(chǎn)生的生物利用度幾乎為零，所以藥物全身的吸收可由藥物到達(dá)肺部的量來決定。丙酸氟替卡松與其它吸入糖皮質(zhì)激素在哮喘治療的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)方面具有許多相似的特性。但與其它同類皮質(zhì)激素相比，由于其不完全的胃腸道吸收和顯著的首過效應(yīng)，吸入后的丙酸氟替卡松經(jīng)吞咽進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的幾乎為零。

對人類志愿者口服放射性標(biāo)記和未標(biāo)記的丙酸氟替卡松的研究表明，根據(jù)所用劑量不同，大部分劑量(87－100%)自糞便排泄，其中多達(dá)75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄。對健康志愿者口服16mg單劑量藥物，產(chǎn)生的血藥濃度小于0.5ng/mL。健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物，顯示丙酸氟替卡松的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近，而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結(jié)果表明肝清除幾乎是完全的。

口服生物利用度接近于零。靜脈注射給藥時，丙酸氟替卡松的藥代動力學(xué)與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松在身體內(nèi)廣泛分布。穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L，其清除率高達(dá)1.1L/分，提示廣泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血漿峰濃度在3-4小時內(nèi)減少近98%，且在終末半衰期(約8小時)后，血漿中藥物的濃度很低。在動物和人類試驗中，拋射劑HFA-134a經(jīng)呼吸迅速清除，未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因達(dá)峰時間(tmax)和平均殘留時間均極短暫，所以HFA-134a在血漿中停留時間短而沒有蓄積。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

以上內(nèi)容只供參考，如果您想購買或了解更多關(guān)于本品的信息，不妨登錄健客藥店。購買本品，選擇健客藥店，藥品價格優(yōu)惠，質(zhì)量有保障，購買方便快捷。如需要購買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,健客藥店讓您享受全新購買體驗。

（實習(xí)編輯：徐茶珍）