藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)為白色膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色腸溶球狀顆粒。其主要成分為蘭索拉唑。
蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)適應(yīng)癥有胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口潰瘍。
那么,蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
1.血中濃度蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個(gè)體差異。在一項(xiàng)國(guó)外的交叉研究中,健康成人(6名受試者)在空腹或餐后單次口服30mg(1號(hào)膠囊)蘭索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受試者)空腹口服15mg蘭索拉唑后,檢測(cè)到本品在血中基本上未發(fā)生改變,同時(shí)也檢測(cè)到了代謝產(chǎn)物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度,提示了個(gè)體差異。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后,尿中未檢測(cè)到藥物原形,只檢出藥物代謝產(chǎn)物。服藥后24小時(shí)尿排泄率為13.1—23.0%。
3.連續(xù)用藥的藥代動(dòng)力學(xué)6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg,連續(xù)7天,觀察血藥濃度和尿排泄率,本品不會(huì)引起體內(nèi)蓄積。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐茶珍)
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