藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。
沙格列汀片(安立澤)為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。本品活性成分為沙格列汀。
沙格列汀片(安立澤)用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療:當(dāng)單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
沙格列汀片(安立澤)口服,推薦劑量5mg,每日1次,服藥時間不受進餐影響。
那么,沙格列汀片(安立澤)的藥代動力學(xué)是怎樣的?
健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL,對應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實習(xí)編輯:徐茶珍)
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