藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

來曲唑片(芙瑞)為白色或類白色片。其主要成分為來曲唑。

來曲唑片(芙瑞)用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

來曲唑片(芙瑞)口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。

那么，來曲唑片(芙瑞)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）