藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質。
來氟米特片(愛若華)為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。其主要成份為來氟米特。
來氟米特片(愛若華)適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用及狼瘡性腎炎。
那么,來氟米特片(愛若華)的藥代動力學是怎樣的?
本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實習編輯:徐茶珍)
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