愛若華的主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱為α，α，α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對(duì)甲苯胺。那么，愛若華過(guò)量使用會(huì)怎樣呢？

愛若華在小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。愛若華經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg，愛若華對(duì)雄性和雌性大鼠生育力無(wú)影響。愛若華的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛若華的Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。

愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用，但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。

愛若華為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。愛若華適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。愛若華為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，愛若華的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。愛若華的體內(nèi)外試驗(yàn)表明，愛若華具有抗炎作用。

愛若華的藥物過(guò)量：據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，如果劑量過(guò)大或出現(xiàn)毒性時(shí)，可給予考來(lái)烯胺或活性炭加以消除。方法：（1）口服考來(lái)烯胺(8g，3次／24小時(shí))，24小時(shí)內(nèi)M1血漿濃度降低約40％，48小時(shí)內(nèi)降低大約49%～65％。連續(xù)服用11天，M1血漿濃度可降至0.02？g／m1以下。（2）通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時(shí)50克，24小時(shí)內(nèi)M1血漿濃度降低37％，48小時(shí)降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復(fù)使用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）