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愛若華過量使用會怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/6/11 0:27:30
    導(dǎo)讀:愛若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。愛若華經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg,愛若華對雄性和雌性大鼠生育力無影響。

愛若華的主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。那么,愛若華過量使用會怎樣呢?

愛若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用。愛若華經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg,愛若華對雄性和雌性大鼠生育力無影響。愛若華的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變試驗結(jié)果均為陰性。

愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗中均未出現(xiàn)該作用。

愛若華為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。愛若華適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。愛若華為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,愛若華的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。愛若華的體內(nèi)外試驗表明,愛若華具有抗炎作用。

愛若華的藥物過量:據(jù)文獻(xiàn)報道,如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時,可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考來烯胺(8g,3次/24小時),24小時內(nèi)M1血漿濃度降低約40%,48小時內(nèi)降低大約49%~65%。連續(xù)服用11天,M1血漿濃度可降至0.02?g/m1以下。(2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,24小時內(nèi)M1血漿濃度降低37%,48小時降低48%。如果臨床上需要,這些措施可以重復(fù)使用。

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(實習(xí)編緝:陳志東)

 

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