愛若華為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對(duì)甲苯胺。那么,使用愛若華出現(xiàn)白細(xì)胞下降怎么辦呢?
愛若華為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,愛若華的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。愛若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。愛若華經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg,愛若華對(duì)雄性和雌性大鼠生育力無影響。
愛若華的體內(nèi)外試驗(yàn)表明來氟米特片具有抗炎作用。愛若華的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛若華在小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,愛若華適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。愛若華的Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
使用愛若華期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降,如白細(xì)胞>3×109/L,繼續(xù)服用觀察;如白細(xì)胞在2×109/L~3×109/L之間,減半觀察,繼續(xù)用藥期間,多數(shù)病人可恢復(fù)正常,若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3×109/L,則中斷治療;如白細(xì)胞<2×109/L,中斷治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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