愛若華為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么，愛若華的不良反應會是怎樣呢？

愛若華的代謝的確切臟器尚不清楚，愛若華的體內外試驗表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。愛若華尚未發(fā)現的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細胞質和微粒體中發(fā)生。愛若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。

愛若華吸收進入人體后，愛若華能迅速成為活性代謝產物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用，愛若華偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特，愛若華的M1半衰期較長，臨床中若起始劑量為100毫克，連續(xù)3天，愛若華有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M1需要2個月才能達到穩(wěn)態(tài)。

愛若華進入血液后，迅速代謝成為M1，原型藥物很難檢測得到。愛若華還有許多次要代謝產物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。愛若華的起始/維持劑量試驗表明，血漿中M1水平呈劑量相關性。愛若華的生物利用度為80%，高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。

愛若華的藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。愛若華口服后，6-12小時之間M1達到峰值。愛若華主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。愛若華對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克)，愛若華超過99.3%的M1與白蛋白結合，愛若華的蛋白結合量與治療濃度呈線性相關。來愛若華對類風濕性關節(jié)炎患者游離M1數量增加，慢性腎衰患者游離M1增加近1倍，其機制尚不清楚。

愛若華的不良反應：主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛若華在國外和國內同時開展用于治療類風濕關節(jié)炎的多中心隨機對照臨床試驗國內的臨床試驗采用MTX，常見不良反應有皮疹、一過性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應等。在臨床試驗中觀察到：愛若華組的不良反應發(fā)生率胃腸道反應發(fā)生率、重度不良反應發(fā)生率和不良反應撒藥率均顯著低干MTX組。

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（實習編緝：陳志東）