咪多吡的主要成分為鹽酸司來(lái)吉蘭。咪多吡為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,咪多吡與三環(huán)類抗抑郁藥合用如何呢?
咪多吡當(dāng)加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,咪多吡與左旋多巴并用時(shí),咪多吡特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。咪多吡的代謝物主要通過(guò)尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。咪多吡不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
咪多吡迅速被胃腸道吸收,咪多吡口服半小時(shí)后達(dá)峰值。咪多吡的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)司來(lái)吉蘭是親脂性,略帶堿性,咪多吡能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,咪多吡在治療劑量下,約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
咪多吡與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。咪多吡主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。咪多吡的平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。咪多吡總身體淸除率約每小時(shí)240公升。
咪多吡與三環(huán)類抗抑郁藥合用,本品與三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)要小心,曾報(bào)告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀,有兒例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報(bào)告。其他報(bào)告同時(shí)服用本藥及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應(yīng)有:高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未清楚,同時(shí)服用這些藥物時(shí)要謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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