咪多吡的主要成分為鹽酸司來(lái)吉蘭。咪多吡為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,咪多吡與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用如何呢?
咪多吡迅速被胃腸道吸收,咪多吡口服半小時(shí)后達(dá)峰值。咪多吡的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)司來(lái)吉蘭是親脂性,略帶堿性,咪多吡能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,咪多吡在治療劑量下,約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
咪多吡與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會(huì)增加酪胺類(lèi)物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。咪多吡主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類(lèi)一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。咪多吡的平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。咪多吡總身體淸除率約每小時(shí)240公升。
咪多吡當(dāng)加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,咪多吡與左旋多巴并用時(shí),咪多吡特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。咪多吡的代謝物主要通過(guò)尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。咪多吡不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
咪多吡與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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