依托考昔片(安康信)淺綠色、蘋果形雙面凸的薄膜衣片劑，一側(cè)刻有ARCOXIA120，另一側(cè)刻有204。其主要成份為依托考昔。

依托考昔片(安康信)用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

依托考昔片(安康信)用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為120毫克，每日1次。本品120毫克只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長使用8天。使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未證實(shí)有更好的療效或目前尚未研究。因此，上述劑量是最大推薦劑量。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性會隨劑量升高和用藥時(shí)間延長而增加，所以應(yīng)盡可能減短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評估患者癥狀的緩解情況和患者對治療的反應(yīng)。

那么，依托考昔片(安康信)的藥理作用是怎樣的？

藥理作用依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上，安康信是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內(nèi)安康信對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對COX-1無抑制作用。臨床試驗(yàn)中受試者分別給予安康信每日120mg（每日一次），萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，監(jiān)測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中，受試者每日服用安康信150mg（共9天），與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與安康信的COX-2選擇性一致。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）