利托那韋片,口服吸收較好,生物利用度為60%以上,單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。那么,利托那韋片的藥理毒理是怎樣?
利托那韋片的藥理毒理是:
利托那韋片對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。本品為蛋白酶抑制劑,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。本品抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細胞之間的蔓延減緩。據此,蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進展。本品是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機物抑制劑。在體外,它能拮抗所有HIV實驗病毒株,同時具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。本品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用,其抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
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(實習編輯:李嘉穎)
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