達比加群酯膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。達比加群酯膠囊用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么，達比加群酯膠囊的禁忌會有哪些呢？

達比加群酯膠囊非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結(jié)合率。達比加群酯膠囊的分布容積為60-70L，后者超過了人體體液總量，提示達比加群具有中度的組織分布特征。達比加群酯膠囊在健康男性的試驗中評估了單劑靜脈給予放射性標記達比加群后其代謝和排泄情況。達比加群酯膠囊在靜脈服藥后，達比加群酯膠囊相關(guān)的放射性主要經(jīng)由尿液排泄（85%）。達比加群酯膠囊在糞便排泄占給藥劑量的6%。達比加群酯膠囊總體放射性回收量在給藥后168小時達到給藥劑量的88～94%。達比加群酯膠囊可經(jīng)由共軛反應(yīng)形成具有藥理學(xué)活性的乙酰葡糖醛酸苷共軛產(chǎn)物。

達比加群酯膠囊口服給藥后，達比加群酯膠囊迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。達比加群酯膠囊口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。達比加群酯膠囊對健康志愿者口服后，達比加群酯膠囊在血漿中的藥代動力學(xué)特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度（Cmax）。達比加群酯膠囊在進食不會影響的生物利用度，但會使血藥濃度達峰時間延后2小時。

達比加群酯膠囊的禁忌：1.已知對活性成分或本品任一輔料過敏者。2.重度腎功能不全(CrCl<30ml/min)患者。3.臨床上顯著的活動性出血。4.有大出血顯著風(fēng)險的病變或狀況，如當前或近期消化道潰瘍，高出血風(fēng)險的惡性贅生物，近期腦或脊髓損傷，近期腦、脊髓或眼部手術(shù)，近期顱內(nèi)出血，已知或可疑的食道靜脈曲張，動靜脈畸形，血管動脈瘤或主要脊柱內(nèi)或腦內(nèi)血管異常。5.聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝藥物，如普通肝素(UFH)，低分子肝素(依諾肝素、達肝素等)，肝素衍生物(磺達肝癸鈉等)，口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等)，除非在由該種治療轉(zhuǎn)換至本品或反之，以及UFH用于維持中心靜脈或動脈置管通暢的必要劑量的這些情況下。6.有預(yù)期會影響存活時間的肝功能不全或肝病。7.聯(lián)合使用環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達隆。8.機械人工瓣膜。

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（實習(xí)編緝：陳志東）