達(dá)比加群酯膠囊的主要成份為甲磺酸達(dá)比加群酯。化學(xué)名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。那么,達(dá)比加群酯膠囊的功能主治有哪些呢?
達(dá)比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。達(dá)比加群酯膠囊口服給藥后,達(dá)比加群酯膠囊可被迅速吸收,達(dá)比加群酯膠囊在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群酯膠囊是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。達(dá)比加群酯膠囊由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,達(dá)比加群酯膠囊抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群酯膠囊還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
達(dá)比加群酯膠囊的血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達(dá)比加群酯膠囊可延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。達(dá)比加群酯膠囊根據(jù)安全性藥理學(xué)、重復(fù)劑量毒性和遺傳毒性的常規(guī)研究,非臨床數(shù)據(jù)表明本品對(duì)人體無(wú)特殊危害。達(dá)比加群酯膠囊在大鼠和小鼠中開(kāi)展的終生毒理學(xué)研究中,達(dá)比加群酯膠囊最大劑量達(dá)到200mg/kg時(shí),也未發(fā)現(xiàn)潛在致瘤性證據(jù)。
達(dá)比加群酯膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。達(dá)比加群酯膠囊用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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