頭孢丙烯膠囊為第二代頭孢菌素類藥物，具有廣譜抗菌作用?？诜?，成人（13歲或以上）下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次。那么，頭孢丙烯膠囊藥代動力學(xué)有怎樣呢？

頭孢丙烯膠囊性狀為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淺黃色粉末。

頭孢丙烯膠囊藥代動力學(xué)已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯，約95%給藥量可被吸收?？崭箍诜^孢丙烯250mg、500mg或1g，服藥后1.5小時內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度，平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml?？诜?50mg、500mg和1g后最初4小時，尿中平均濃度分別為700μg/ml1000μg/ml2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時，穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg，總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血漿蛋白結(jié)合率約為36%，當(dāng)血藥濃度在2～20μg/ml范圍內(nèi)，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收（AUC）和血藥峰濃度，但達(dá)峰時間可延長0.25小時至0.75小時。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg，每8小時一次，連續(xù)10天，未見有藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能減退病人，根據(jù)其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時；腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時。血液透析時，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確（見注意事項與劑量和用法）。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右，但這種改變尚不能說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。老年人（≥65歲）平均AUC相對于年輕成人約增高35%～60%，女性AUC較男性AUC高15%～20%。但頭孢丙烯藥代動力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量的藥物（＜服入量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25～3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。進(jìn)行了兒童患者（6個月到12歲）和成人患者口服相應(yīng)劑量后的比較研究。兒童給藥后1-2小時可達(dá)到最高濃度，血漿消除半衰期約1.5小時。一般，兒童患者給藥劑量為7.5、15、30mg/kg的達(dá)到的血漿濃度分別與成人服用250、500、1000mg劑量相當(dāng)。尚無有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動力學(xué)資料。

頭孢丙烯膠囊禁忌有對本品及其他頭孢菌素類過敏患者禁用。

頭孢丙烯膠囊有效期有24個月。

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（實習(xí)編緝：陳志方）