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鹽酸加替沙星片的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2017/5/21 11:10:36
    導(dǎo)讀:鹽酸加替沙星片血清蛋白結(jié)合率約為20%,有劑量相關(guān)性;在人體內(nèi)各種組織和體液中均有分布,其快速分布的特性使得它在多數(shù)靶組織中的濃度比血清中濃度還要高。唾液濃度與血漿濃度幾乎相等。

鹽酸加替沙星片,建議遮光、密封,在干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,鹽酸加替沙星片的藥代動力學(xué)是怎樣?

鹽酸加替沙星片的藥代動力學(xué)是:

1、吸收:鹽酸加替沙星片口服后易在胃腸道內(nèi)吸收,不受食物存在的影響,其生物利用度高達(dá)96%。健康成人分別單次口服本品0.1g、0.2g、0.4g(以C19H22FN3O4計)3個劑量后約1小時后可達(dá)血藥峰濃度,Cmax分別為0.874(±0.188)(g/ml,1.678(±0.263)(g/ml,3.20(±0.412)(g/ml;t1/2(分別為8.733±0.432h,8.271±0.543h,8.647±0.563h;AUC0~∞分別為7.628±0.732(mg/L)*h,14.647±1.351(mg/L)*h,30.094±3.346(mg/L)*h;Tpeak分別為1.056±0.300h,1.167±0.250h,1.889±0.417h。高、中、低三個劑量的AUC0~∞、Cmax呈線性相關(guān)性。服藥72小時內(nèi)原形藥物在尿中累積排泄率分別為74.36±5.53%,73.26±7.15%,76.79±5.47%,不隨劑量的改變而改變。200mg每日兩次口服給藥,為期7天的連續(xù)給藥藥代動力學(xué)試驗結(jié)果表明,第一次給藥與最后一次給藥的主要藥代動力學(xué)參數(shù)如下:Cmax分別為1.573±0.163mg/L,1.975±0.224mg/L;t1/2(分別為7.672±0.725h,8.210±0.465h;AUC0~∞分別為13.254±1.215(mg/L)*h,18.354±2.504(mg/L)*h;Tpeak分別為1.050±0.369h,1.050±0.438h。血藥濃度于第3天達(dá)到穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)后的AUC為12.255±1.586(mg/L)*h,第一次給藥24小時與最后一次給藥72小時內(nèi)原形藥物在尿中累積排泄率分別為70.48±5.53%,89.20±13.04%。

2、分布:鹽酸加替沙星片血清蛋白結(jié)合率約為20%,有劑量相關(guān)性;在人體內(nèi)各種組織和體液中均有分布,其快速分布的特性使得它在多數(shù)靶組織中的濃度比血清中濃度還要高。唾液濃度與血漿濃度幾乎相等。平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vdss)為1.5~2.0L/kg。

3、代謝:鹽酸加替沙星片在人體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化比例很小,從尿中排泄的代謝產(chǎn)物(乙烯二胺和甲基乙烯二胺)不到給藥劑量的1%。排泄本品主要以原形藥物經(jīng)腎臟排泄??诜o藥后48小時內(nèi),尿中的回收量為給藥量的70%,糞中的回收量為給藥量的5%。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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