阿奇霉素顆粒,在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。那么,阿奇霉素顆粒的藥理毒理是怎樣?
阿奇霉素顆粒的藥理毒理是:
阿奇霉素顆粒為氮雜內酯類抗生素,其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合,從而干擾其蛋白質的合成(不影響核酸的合成)。體外試驗和臨床研究均表明,阿奇霉素對以下多種致病菌有效:革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對阿奇霉素耐藥。革蘭陰性需氧微生物:流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌其他微生物:沙眼衣原體。體外試驗和臨床研究已證實,阿奇霉素可預防和治療鳥胞內分支桿菌復合體(由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成)引起的疾病。細菌產生的β-內酰胺酶不影響阿奇霉素的活性。對以下微生物已有體外研究結果,但是其臨床意義尚不清楚,包括鏈球菌屬(C、F、G)草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、空腸彎曲桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、雙路普雷沃氏菌、產氣莢膜梭菌、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。毒理研究遺傳毒性:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果阿奇霉素未表現出致突變作用。
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(實習編輯:李嘉穎)
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