奧思平為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。奧思平的主要成份為鹽酸度洛西汀?;瘜W(xué)名稱:(+)-(S)-N-甲基-γ-(1-萘基氧)-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽。那么,奧思平藥物過(guò)量的癥狀有哪些呢?
奧思平的消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),奧思平在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。奧思平是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。奧思平d抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確,但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。奧思平的臨床前研究結(jié)果顯示,奧思平是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑。
奧思平一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。奧思平主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。奧思平用于治療抑郁癥。奧思平對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。奧思平的體外研究結(jié)果顯示,奧思平與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無(wú)明顯親和力。奧思平不抑制單胺氧化酶。
奧思平藥物過(guò)量的癥狀:臨床試驗(yàn)中迅速吞下3000mg,單獨(dú)或與其它藥物一起,未報(bào)道有致死性事件發(fā)生。然而,上市后有急性藥物過(guò)量致死的報(bào)告,主要是混合性藥物過(guò)量,也有單獨(dú)服用度洛西汀約1000mg的。過(guò)量的體征和癥狀(單獨(dú)服用度洛西汀或與其它藥物混合服用)包括瞌睡、昏迷、血清素綜合癥、癲癇發(fā)作、嘔吐和心動(dòng)過(guò)
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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