風(fēng)定寧為白色片劑。主要成份為非布佐司他?;瘜W(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,風(fēng)定寧與萘普生合用是怎樣呢?
風(fēng)定寧每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無(wú)影響。風(fēng)定寧在有或無(wú)代謝活化時(shí),CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽(yáng)性。風(fēng)定寧的Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
風(fēng)定寧對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響,風(fēng)定寧對(duì)健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。風(fēng)定寧每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
風(fēng)定寧為2-芳基噻唑衍生物,風(fēng)定寧是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,風(fēng)定寧通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。風(fēng)定寧常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。風(fēng)定寧對(duì)心臟復(fù)極化的影響,風(fēng)定寧分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),風(fēng)定寧通過(guò)測(cè)定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。
風(fēng)定寧與萘普生合用:本品和萘普生聯(lián)合給藥,二者都無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品(80mg,每日一次)與萘普生(500mg,每日兩次)聯(lián)合給藥,導(dǎo)致非布司他Cmax和AUC分別增加28%和40%。該增加無(wú)臨床意義。而且,萘普生的Cmax或AUC均無(wú)顯著變化(<2%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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