風定寧的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。那么,風定寧用于腎功能不全者是怎樣呢?
風定寧被廣泛代謝,風定寧通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,風定寧通過細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進行氧化。風定寧的平均終末消除半衰期大約為5~8小時。風定寧通過肝臟和腎臟途徑進行消除。風定寧口服C標記80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、?;咸烟侨┧彳沾x產物(30%)、已知的氧化代謝產物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產物(3%)。
風定寧的平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。風定寧的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。風定寧除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產物(1%)、已知的氧化代謝產物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產物(7%)。
風定寧用于腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建議劑量增至80mg,每日一次。尚無嚴重腎功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究數據,因此此類患者應慎用非布司他。
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(實習編緝:陳志東)
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