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風(fēng)定寧的起始劑量有哪些呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/5/10 0:46:00
    導(dǎo)讀:風(fēng)定寧為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,風(fēng)定寧適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。

風(fēng)定寧的主要成份為非布佐司他。化學(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,風(fēng)定寧的起始劑量有哪些呢?

風(fēng)定寧為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,風(fēng)定寧適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。風(fēng)定寧對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,風(fēng)定寧對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。風(fēng)定寧每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。風(fēng)定寧為2-芳基噻唑衍生物,風(fēng)定寧是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,風(fēng)定寧通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。風(fēng)定寧常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

風(fēng)定寧對心臟復(fù)極化的影響,風(fēng)定寧分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對象進(jìn)行試驗(yàn),風(fēng)定寧通過測定QTc間期評估本品對心臟復(fù)極化的影響。風(fēng)定寧每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對QTc間期無影響。風(fēng)定寧在有或無代謝活化時(shí),CHL細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陽性。風(fēng)定寧的Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

風(fēng)定寧的起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L),建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時(shí),無需考慮食物和抗酸劑的影響。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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