瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么，瑞格臨與口服避孕藥合用是怎樣呢？

瑞格臨口服給藥后，瑞格臨在空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。瑞格臨對食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中，瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

瑞格臨的Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序性DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。瑞格臨能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過人乳排泄，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品。瑞格臨在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達(dá)40mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍），瑞格臨對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。

瑞格臨與口服避孕藥合用：同時(shí)應(yīng)用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時(shí)，二者的血漿濃度都會(huì)降低約30%，這可能會(huì)使避孕作用消失。同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)尚未進(jìn)行。所以，對于同時(shí)使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應(yīng)更謹(jǐn)慎。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）