瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮?;瘜W(xué)名稱(chēng):(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]芐基]-2,4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么,瑞格臨的兒童用藥是怎樣呢?
瑞格臨為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。瑞格臨對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,瑞格臨為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,瑞格臨通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,瑞格臨可以調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
瑞格臨通過(guò)羥基化和氧化作用代謝,瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。瑞格臨在2型糖尿病動(dòng)物模型中,瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
瑞格臨的兒童用藥:兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全有效尚不確定。因此,兒童慎用或遵醫(yī)囑。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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