瑞格臨為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末或顆粒。瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么,瑞格臨的禁忌有哪些呢?
瑞格臨空腹給藥后,約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。瑞格臨的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物,瑞格臨對(duì)腎的清除可忽略。瑞格臨對(duì)大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁,并從糞便清除。瑞格臨和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3~7小時(shí)和16~24小時(shí)。瑞格臨表觀清除率(CL/F)為5~7升/小時(shí)。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
瑞格臨對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3~4小時(shí),但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中,瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高(>99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高(]98%)。瑞格臨口服給藥后,瑞格臨在空腹情況下,30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮,2小時(shí)后達(dá)到峰濃度。
瑞格臨的禁忌:鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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