瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么,瑞格臨的不良反應(yīng)有哪些呢?
瑞格臨口服給藥后,瑞格臨在空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時后達(dá)到峰濃度。瑞格臨對食物會將峰濃度時間推遲到3~4小時,但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中,瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高(>99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高(]98%)。
瑞格臨通過羥基化和氧化作用代謝,瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。瑞格臨在2型糖尿病動物模型中,瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
瑞格臨的不良反應(yīng):文獻(xiàn)報道,在世界范圍內(nèi)的臨床試驗中,超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床試驗中,超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過1100名病人,療程達(dá)6個月或以上,超過450名病人療程達(dá)1年或更久。臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)的主要不良反應(yīng)為:1.輕中度水腫,單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%,與胰島素合用時為15.3%。2.貧血,發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.誘發(fā)心力衰竭,國外文獻(xiàn)報道,本品可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大,但僅見于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ和Ⅳ級的病人。4.低血糖反應(yīng),合并使用其它降糖藥物時,有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。5.肝功能異常,均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高,并且可逆。6.血脂增高。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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