若要充分發(fā)揮藥物的療效，必須正確使用藥物。如果用藥不當，則可能達不到它們應有的治療效果。實際上，藥物使用不規(guī)范會非常危險，因為有些藥物在使用不當時可能反而會變成毒藥。

塞來昔布膠囊主要成份是塞來昔布，其化學名稱為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。

塞來昔布膠囊(西樂葆)用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。

那么，塞來昔布膠囊(西樂葆)過量的臨床試驗是怎樣的？

骨關節(jié)炎：本品與安慰劑相比能顯著減輕關節(jié)疼痛。在幾項為期最長達12周、安慰劑和陽性藥物對照的臨床研究中評價了本品對膝關節(jié)炎和髖關節(jié)炎癥狀和體征的治療。本品100mg每日兩次或200mg每日一次，改善了OA患者的WOMAC(WesternOntarioandMcMasterUniversities)骨關節(jié)炎指數(shù)（關于OA的關節(jié)疼痛，僵硬和功能的綜合評價指標）。在三項為期12周，OA發(fā)作伴隨疼痛的研究中，本品100mg每日兩次和200mg每日兩次能在給藥后的24-48小時內(nèi)明顯減輕疼痛。本品100mg每日兩次或200mg每日兩次其療效與萘普生500mg每日兩次相似。200mg每日兩次的劑量與100mg每日兩次相比未發(fā)現(xiàn)更明顯的優(yōu)勢。當本品每日總劑量為200mg時，以100mg每日兩次或以200mg每日一次的方式服用的療效等效。

類風濕關節(jié)炎：本品與安慰劑相比能顯著減輕關節(jié)觸痛/疼痛和關節(jié)腫脹。在幾項為期最長達24周、安慰劑和陽性藥物對照的臨床研究中評價了本品對RA癥狀和體征的療效。ACR20反應指數(shù)（關于RA的臨床，實驗室和功能的綜合評價指標），顯示本品優(yōu)于安慰劑。本品100mg每日兩次和200mg每日兩次的療效相似，且與萘普生500mg每日兩次療效相當。

雖然本品100mg每日兩次和200mg每日兩次的總體療效相似，但有些患者在200mg每日兩次中獲得更多的益處。400mg每日兩次未見較100-200mg每日兩次更多的益處。

鎮(zhèn)痛作用，包括原發(fā)性痛經(jīng)：在口腔術后疼痛、骨科術后疼痛和原發(fā)性痛經(jīng)的急性鎮(zhèn)痛模型中，本品可緩解患者中度到重度的疼痛。單劑量（見[用法用量]）本品在60分鐘內(nèi)可緩解疼痛。

特別研究：塞來昔布長期關節(jié)炎安全性研究（CLASS）

塞來昔布長期關節(jié)炎安全性研究（CLASS）是一項在大約5800例骨關節(jié)炎和2200例類風濕關節(jié)炎患者中進行的上市后的前瞻性長期安全性終點研究?；颊呓邮苋麃砦舨?00mg每日兩次(分別為骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎推薦劑量的4倍和2倍)、或布洛芬800mg每日三次、或雙氯芬酸75mg每日兩次（常用的治療劑量）。塞來昔布（n=3987）和雙氯芬酸（n=1996）平均使用9個月，布洛芬（n=1985）6個月。該研究的主要終點是復雜性潰瘍（胃腸道出血、穿孔或梗阻）的發(fā)生率。允許患者同時服用小劑量（≤325mg/d）阿司匹林預防心血管疾?。ò⑺酒チ謥喗M：塞來昔布，n=882；雙氯芬酸，n=445；布洛芬，n=412）。塞來昔布復雜性潰瘍的發(fā)生率與布洛芬和雙氯芬酸兩組之和沒有統(tǒng)計學意義。

那些同時服用塞來昔布和小劑量阿司匹林（N=882）的患者復雜性潰瘍的發(fā)生率比未用阿司匹林（N=3105）患者高4倍。在9個月時，服用小劑量阿司匹林和未服用小劑量阿司匹林復雜性潰瘍的KaplanMeier比率分別為1.12%和0.32%(見[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-消化道潰瘍、出血和穿孔的風險)。

使用塞來昔布400mg每日兩次9個月時發(fā)生復雜性和癥狀性潰瘍的估計累積率見表2。表2還展示了年齡小于或大于65歲患者的結果?？赡苁鞘褂冒⑺酒チ终甙l(fā)生胃腸道事件的風險更高而導致了塞來昔布單獨使用組和塞來昔布與阿司匹林合并使用組之間發(fā)生率的差異。

在少數(shù)有潰瘍病史的患者中，單獨服用塞來昔布或塞來昔布與阿司匹林同時服用的患者在48周時發(fā)生復雜性和癥狀性潰瘍的比例分別為2.56%(n=243)和6.85%(n=91)。這些結果在既往有潰瘍病史的患者中時是預期的（見[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-胃腸道潰瘍、出血和穿孔的風險和[不良反應]-CLASS研究中的安全性資料-血液系統(tǒng)的事件）。

心血管安全性也在CLASS試驗中得到了評價。研究者報告的嚴重心血管血栓栓塞性不良事件（包括心肌梗死、肺動脈栓塞、深靜脈血栓、不穩(wěn)定心絞痛、短暫性缺血發(fā)作和缺血性腦血管事件）的Kaplan-Meimer累積率證實，在塞來昔布、雙氯芬酸和布洛芬治療組之間沒有差異。在9個月時所有塞來昔布、雙氯芬酸和布洛芬患者的累積率分別為1.2%、1.4%和1.1%。在9個月時3個治療組未使用阿司匹林患者的累積率均小于1%。在9個月時3個治療組未使用阿司匹林患者心肌梗死累積率均小于0.2%。在CLASS試驗中沒有安慰劑組，限制了確定這3種受試藥物是否不增加心血管事件的風險或增加風險的程度相似。

腺瘤息肉預防研究：在兩項塞來昔布治療散發(fā)性腺瘤息肉的隨機、雙盲、安慰劑對照、為期3年的研究中評價了心血管安全性。第一項研究是APC試驗，塞來昔布400mg每日兩次(N=671)和200mg每日兩次(N=685)與安慰劑(N=679)比較。該試驗初步的安全性信息證實，與安慰劑相比，塞來昔布200mg每日兩次和400mg每日兩次，嚴重心血管事件呈劑量相關性增加（主要為心肌梗死）。大約治療1年后塞來昔布治療組和安慰劑組之間嚴重心血管血栓事件的累積率開始有差異。除早期死亡的患者外，APC試驗的隨訪時

間為2.8～3.1年。與安慰劑相比，心源性死亡、心肌梗死或卒中復合終點的相對風險（RR）在塞來昔布高劑量組為3.4(95%CI：1.4～8.5)，低劑量組為2.5(95%CI：1.0～6.4)。復合終點的絕對風險在塞來昔布高劑量組為3.0%，低劑量組為2.2%，安慰劑組為0.9%。

第二項長期研究PreSAP研究，比較塞來昔布400mg每日一次和安慰劑。該研究初步的安全性信息證實，心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的心血管風險沒有增加。導致塞來昔布APC試驗和PreSAP試驗心血管事件結果不同的原因尚不清楚。

最長達3年的其他COX-2選擇和非選擇性NSAIDs的臨床試驗顯示，嚴重心血管血栓事件、心肌梗死和卒中的風險增加，其風險可能是致命的。結果認為所有的NSAIDs均與這種風險有潛在的關系。

內(nèi)窺鏡研究：塞來昔布短期內(nèi)窺鏡研究的發(fā)現(xiàn)與長期使用有臨床意義的嚴重上胃腸道事件相對發(fā)生率之間的關系尚未建立。

在一項430例類風濕關節(jié)炎患者的隨機、雙盲研究中，6個月時進行內(nèi)窺鏡檢查。服用塞來昔布200mg每日兩次的患者內(nèi)窺鏡下潰瘍的發(fā)生率為4%，服用雙氯芬酸緩釋劑75mg每日兩次的患者發(fā)生率為15%。但是，在CLASS試驗中，與雙氯芬酸相比，塞來昔布的臨床相關胃腸道終點沒有統(tǒng)計學差異（見特別研究-CLASS）。

在兩項12周、安慰劑對照試驗中對2157例骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎患者進行了內(nèi)窺鏡下潰瘍發(fā)生率的研究，這些患者基線內(nèi)窺鏡檢查未發(fā)現(xiàn)潰瘍。胃十二指腸潰瘍發(fā)生率與塞來昔布（50mg至400mg每日兩次）之間沒有劑量相關性。在這兩項研究中萘普生500mg每日兩次的發(fā)生率分別為16.2%和17.6%，安慰劑分別為2.0%和2.3%，塞來昔布所有劑量的發(fā)生率為2.7%～5.9%。至今尚未進行大規(guī)模的臨床研究以比較塞來昔布和萘普生臨床相關胃腸道終點。

在內(nèi)窺鏡研究中，大約11%患者服用阿司匹林（≤325mg/d）。在塞來昔布組中，使用阿司匹林者內(nèi)窺鏡下潰瘍發(fā)生率高于未使用者。但是，這些使用阿司匹林者潰瘍發(fā)生率的增加少于同時服用或不服用阿司匹林的陽性對照組。

在對照和開放性試驗中均觀察到使用塞來昔布的患者發(fā)生嚴重的有臨床意義的上胃腸道出血（見特別研究-CLASS和[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-消化道潰瘍、出血和穿孔的風險）。

以上內(nèi)容僅供參考，通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實習編輯：徐茶珍）